含吡咯環(huán)的縮氨基硫脲衍生物及其配合物的合成、表征和生物活性研究.pdf

1、縮氨基硫脲類化合物因其具有的廣泛而突出的抗菌、抗腫瘤、抗瘧疾及抗病毒等生物活性引起了廣大科學(xué)工作者的極大關(guān)注。因此，縮氨基硫脲類化合物在醫(yī)藥和農(nóng)藥開發(fā)和研究等領(lǐng)域扮演著越來越重要的角色。本論文對有關(guān)縮氨基硫脲配體化合物及其相關(guān)金屬配合物的合成及生物活性研究方面的工作進行了探索,并對今后該類化合物的繼續(xù)研究進行了展望。
　　本文中選擇將具有不同 N4-位取代基的氨基硫脲(硫代氨基脲、4-甲基-3-氨基硫脲、4-乙基-3-氨基硫脲、4

2、-異丙基-3-氨基硫脲、4-苯基-3-氨基硫脲)與含氮雜環(huán)吡咯醛(2,4-二甲基-5-醛基-吡咯-3-甲酸乙酯、2-乙氧羰基-3,4-二甲基-5-甲?；量┖?-甲?；?1H-吡咯-2-甲酸乙酯)進行縮合反應(yīng)得到的15個吡咯衍生物作為配體。采用元素分析、核磁、紅外等手段對它們進行了結(jié)構(gòu)表征，同時還得到其中5個縮氨基硫脲配體的單晶并確定它們的晶體結(jié)構(gòu)。利用這些配體合成了它們相應(yīng)的Cu(II)、Ni(II)金屬配合物，同時也通過單晶衍射確定

3、了部分配合物的晶體結(jié)構(gòu)。此外，本文還采用MTT法測試了部分配體配合物對人腺癌細(xì)胞株P(guān)C-9、人食管癌細(xì)胞株 Eca109、人胃癌細(xì)胞株 SGC7901、人肺癌細(xì)胞株 A549、人胃癌細(xì)胞株BGC823、結(jié)直腸癌細(xì)胞LOVE或人胰腺癌細(xì)胞8898的半數(shù)抑制濃度(IC50值)。抗腫瘤測試結(jié)果表明，就各種試驗的人體腫瘤細(xì)胞而言，合成所得的一系列化合物都表現(xiàn)出優(yōu)秀的抑制作用，尤其是配合物的IC50值基本保持在40μM以下。由此可見，吡咯縮氨基硫