具有生物活性的多取代-2-氨基嘧啶衍生物及其稠雜環(huán)化合物的研究.pdf

1、本文分別從S-(+)或(±)-3-甲基-2-對氯苯基丁酸(戊菊酸)和氧化煙酸鉀(氧化-3-比啶甲酸鉀)出發(fā)，經(jīng)?；?、異(硫)氰酸酯化，再與取代2-氨基嘧啶發(fā)生親核加成反應(yīng)合成了14個未見文獻(xiàn)報道的N-(4，6-二取代嘧啶-2-基)-3-甲基-2-對氯苯基丁酰脲，其中7個為S-(+)-N-(4，6-二取代嘧啶-2-基)-3-甲基-2-對氯苯基丁酰脲(Ⅰa～Ⅰg)，7個為相應(yīng)的(±)-N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-3-甲基-2-對氯苯

2、基丁酰脲(Ⅰh～Ⅰn)，和9個未見文獻(xiàn)報道的1-(4，6-二取代-2-嘧啶基)-2-硫代-2,3-二氫吡啶并[2，3-d]嘧啶-4(1H)-酮衍生物(Ⅱa～Ⅱi)。結(jié)構(gòu)經(jīng)紅外光譜、核磁共振氫譜、質(zhì)譜和元素分析等確證。初步探討了合成反應(yīng)條件，報道了目標(biāo)化合物的物理常數(shù)和波譜特性等。目標(biāo)化合物(Ⅰ)、(Ⅱ)的結(jié)構(gòu)通式如下： X,Y=CH3,OCH3,OC2H5,OH,Cl；X、Y可以相同或不相同。 為進(jìn)一步了解化合物的空間結(jié)

3、構(gòu)，初步探討構(gòu)效關(guān)系，對化合物Ⅰd(X=Cl，Y=OCH3)和Ⅱe(X=Y=OC2H5)進(jìn)行了單晶培養(yǎng)及X-射線衍射晶體結(jié)構(gòu)測定，并對結(jié)構(gòu)和性質(zhì)作了初步的分析。 委托國家南方農(nóng)藥創(chuàng)制中心(上海)藥效部對上述兩個系列的目標(biāo)化合物進(jìn)行了除草、殺蟲、殺菌的初篩測定。測定結(jié)果表明：(Ⅰ)系列的部分化合物具有較高的殺蟲、殺菌活性；例如化合物Ⅰh在50mg/L濃度下對孑孓的24小時致死率高達(dá)94.0﹪。與上海師范大學(xué)動物細(xì)胞—分子生物學(xué)實驗