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1、本論文將轉(zhuǎn)移活化酯縮合技術(shù)與Fmoc固相多肽化學(xué)合成方法相結(jié)合,通過對(duì)各種反應(yīng)條件進(jìn)行探索、比較、優(yōu)化,建立了新的反向固相多肽化學(xué)合成方法,并將所建方法用于腦啡肽及腦啡肽C-端衍生物及相關(guān)中間體的固相化學(xué)合成,驗(yàn)證了該方法可有效克服常用固相多肽合成方法難以直接合成多肽C-端衍生物的弱點(diǎn),在開展多肽C-端衍生物固相化學(xué)合成及在肽鏈C-端進(jìn)行片段連接等方面具有較好的應(yīng)用前景。
論文開展的工作包括四方面內(nèi)容:(1)探索有效方法合
2、成系列氨基酸Fmoc-酰肼衍生物,并將這類新型氨基酸衍生物作為基本原料用于反向固相多肽合成;(2)將轉(zhuǎn)移活化酯縮合技術(shù)與Fmoc固相多肽化學(xué)合成方法有效結(jié)合,設(shè)計(jì)、建立新的反向固相多肽化學(xué)合成方法,使得所建方法能夠保留轉(zhuǎn)移活化酯縮合技術(shù)及Fmoc固相多肽化學(xué)合成方法所具有的特點(diǎn)及優(yōu)勢(shì),在多肽C-端衍生物固相化學(xué)合成中有效發(fā)揮作用;(3)在對(duì)各種反應(yīng)條件進(jìn)行較為系統(tǒng)的探索、比較及優(yōu)化的基礎(chǔ)上,建立了新的反向固相多肽化學(xué)合成方法;(4)將所
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