海洋天然產(chǎn)物的藥理學(xué)活性及西洛他唑的作用與機制研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、該文綜述了近年來PDEs抑制劑,尤其是PDE 3、4、5型抑制劑在實驗研究和臨床實踐中取得的主要進展,并對其中一種新型PDE 3抑制劑西洛他唑(cilostazol,CLZ)在血管內(nèi)皮細(xì)胞(ECs)及中性粒細(xì)胞作用的最新研究成果進行了跟蹤.本課題通過對60余種海洋天然產(chǎn)物進行的廣泛藥理學(xué)活性篩選,從中發(fā)現(xiàn)海洋真菌Halorosellinia oceanicum 323代謝產(chǎn)物323-A及323-B具有體外抗氧化和舒張腸道平滑肌的作用;中

2、國南海海岸紅樹真菌Xylaria sp.代謝產(chǎn)物Xvloketal A~D,其中特別是Xyloketal A能夠在體外選擇性非競爭性抑制AChE活性;Xyloketal F等可有效阻斷神經(jīng)細(xì)胞L-型鈣離子通道;FO-1等可顯著抑制體外培養(yǎng)腫瘤細(xì)胞的生長和增殖.此外,該研究還發(fā)現(xiàn),新型PDE 3抑制劑CLZ能夠明顯抑制ECs與中性粒細(xì)胞的粘附以及sVCAM-1的釋放,并且同步降低中性粒細(xì)胞內(nèi)O2-·和[Ca2+]i水平.上述結(jié)果一方面為海

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