秦皮有效成分的合成及其在化妝品中的應用研究.pdf

1、本課題主要研究了傳統(tǒng)中藥秦皮中有效的止汗、美白、抗衰老活性成分的確定，以及對秦皮活性成分—秦皮甲素進行化學合成，并對合成出的秦皮甲素進行性能測試。將秦皮用甲醇提取后，依次經(jīng)石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇四種溶劑萃取，得到的四種萃取物進行一系列性能測試。通過熒光分析發(fā)現(xiàn)石油醚萃取物具有與ACH極相似的熒光作用效果；通過紫外-可見光分光光度法測定四種萃取物對酪氨酸酶的抑制率、對超氧自由基的抑制率，發(fā)現(xiàn)石油醚萃取物對酪氨酸酶活性的抑制率、對超

2、氧自由基的抑制率最高，抑制率最高分別達79.14％和70.12％。經(jīng)過HPLC分析發(fā)現(xiàn)石油醚萃取物中最主要成分為秦皮甲素，含量達43.50％，初步確定秦皮甲素為秦皮有效的止汗、美白、抗衰老成分。 以β-D-五乙酰葡萄糖和a-D-溴代四乙酰葡萄糖為糖基給體進行秦皮甲素的合成。用無水乙酸鈉做催化劑，無水葡萄糖和醋酸酐反應得到β-D-五乙酰葡萄糖，經(jīng)單因素實驗優(yōu)化后收率達到了88.18％。β-D-五乙酰葡萄糖和溴試劑作原料反應可得到a

3、-D-溴代四乙酰葡萄糖，收率為93％。 通過Helferich、Koenigs-Knorr、相轉移催化三種路線合成秦皮甲素，其中以秦皮乙素、a-D-溴代四乙酰葡萄糖為原料，四丁基溴化銨為催化劑進行相轉移催化合成，能夠得到秦皮甲素。對相轉移催化合成工藝條件進行優(yōu)化，經(jīng)HPLC分析秦皮甲素的含量達到41.52％。通過熔點、IR、HPLC、ES-MS、1H-NMR鑒定柱分離產(chǎn)品為秦皮甲素，純度97.17％。相轉移催化法合成秦皮甲素的總

4、收率為23.85％。 優(yōu)化后的相轉移催化合成路線可控性好，操作較簡便，為工業(yè)化大規(guī)模合成秦皮甲素提供了可能。目前尚無用相轉移催化法合成秦皮甲素的報道。 研究了秦皮甲素產(chǎn)品在降低體表溫度、對酪氨酸酶活性的抑制、對超氧自由基的抑制三方面的作用。與秦皮石油醚萃取物作用效果相似，秦皮甲素能夠顯著地降低體表溫度，1mg/mL時丙二醇體系降溫可達2.22℃，丁二醇體系降溫達2.13℃，對酪氨酸酶活性、超氧自由基具有明顯的的抑制作用，