復(fù)方水楊酸甲酯亞微乳凝膠劑的研究.pdf

1、提高油溶性藥物的載藥量及其透皮速率，進而增強藥物療效是透皮給藥系統(tǒng)研究中的熱點問題之一。為解決普通制劑載藥量低、透皮能力差等問題，我們以水楊酸甲酯、樟腦和薄荷腦作為研究對象，采用亞微乳作為藥物載體，并結(jié)合凝膠技術(shù)，構(gòu)建載藥量高、透皮能力強、穩(wěn)定性好的復(fù)方水楊酸甲酯亞微乳凝膠，主要研究內(nèi)容如下：
　　 1. 以亞微乳粒徑和穩(wěn)定性為指標，對表面活性劑、助表面活性劑及油的類型和用量進行篩選，結(jié)果表明以泊洛沙姆407、卵磷脂、聚山梨酯8

2、0為復(fù)合乳化劑，丙二醇為助乳化劑時體系穩(wěn)定性較好，粒徑為59.6 nm，PDI為0.16；通過粒度、粘度、涂展性等指標，確定了亞微乳凝膠劑中卡波姆940的加入方法及用量。通過離體透皮擴散實驗對亞微乳凝膠劑的透皮能力及其機制進行了研究，含1%泊洛沙姆407、1%卵磷脂、4%聚山梨酯80的亞微乳凝膠透皮效果最好，樟腦、薄荷腦、水楊酸甲酯在第8小時累積透皮量分別為1078±37 μg·cm-2，343.68±23.2 μg·cm-2，430.

3、4±25.6 μg·cm-2，明顯高于對照組。
　　 2.分別采用高壓均質(zhì)法和超聲波法制備了亞微乳。用高壓均質(zhì)法在800 bar壓力均質(zhì)8個循環(huán)得到的亞微乳樣品粒徑為50.2 nm，用超聲波法制備共進行6個循環(huán)，每個循環(huán)超聲90次，每次超聲5 s，間隙7 s，功率為1600 W，得到的亞微乳樣品粒徑為124.1 nm。用高壓均質(zhì)法制備亞微乳效果好，耗時短，易于規(guī)模化生產(chǎn)。
　　 3.建立了水楊酸甲酯、樟腦、薄荷腦的GC檢

4、測方法并進行了初步的質(zhì)量研究。氣相色譜柱為SE-54柱（30 m×0.32 mm，0.25 μm）；環(huán)己酮為內(nèi)標。檢測器為FID檢測器，檢測器溫度250℃，進樣口溫度230℃，采用程序升溫，樟腦、薄荷腦、水楊酸甲酯的線性范圍分別為0.178～1.602 mg·mL-1（r=0.9999），0.172～1.548 mg·mL-1（r=0.9998），0.399～3.591 mg·mL-1（r=0.9999）；平均回收率分別為100.13%