白藜蘆醇脂質(zhì)納米粒的制備及評價.pdf

1、白藜蘆醇(Res)具有抗氧化、吸收紫外光的特性，使得在化妝品方面具有很好的應(yīng)用價值。但由于白藜蘆醇主要是一種脂溶性的物質(zhì)，極不溶于水，且遇光遇熱不穩(wěn)定，導致現(xiàn)有技術(shù)中Res產(chǎn)品的利用度大大降低。本實驗主要制備一種白藜蘆醇脂質(zhì)納米載體，并且，又制備了白藜蘆醇羥丙基β環(huán)糊精包合物，乳化劑增溶白藜蘆醇溶液，以提高白藜蘆醇在水中的溶解度和穩(wěn)定性。
　　首先制備了納米脂質(zhì)載體體系。通過熱高壓均質(zhì)法，制備了負載1％白藜蘆醇的一種納米脂質(zhì)載體(

2、NLC)，并通過離心，粒徑，zeta電位，pH值，含量，包封率，形貌表征進行理化性質(zhì)研究，通過高低溫離心，高低溫保存進行穩(wěn)定性研究。結(jié)果表明，Res-NLC，粒徑205.6±5.0nm，zeta電位-9.46±0.50 mV，含量為8.63 mg·ml-1，pH為7.00，包封率為93.86％。在掃描電鏡下觀察，體系形成了形狀，粒徑均一的納米顆粒。體系在4℃及25℃離心10000 r/min，30 min不分層。分別在室溫，4℃，40℃

3、下放置15天，Res-NLC表現(xiàn)出良好的穩(wěn)定性。相對于白藜蘆醇在水中溶解度，提高了510倍。為提高體系穩(wěn)定性，進行凍干操作。通過正交實驗，得到了優(yōu)化的凍干實驗參數(shù)。
　　其次，通過羥丙基β環(huán)糊精包合技術(shù)，解決白藜蘆醇的水溶性問題，并提高包合物溶液的化學穩(wěn)定性。使用真空干燥機進行制備，得到白藜蘆醇羥丙基β環(huán)糊精包合物。使用紫外分光光度計進行含量測定，驗證包合物的形成，并得到白藜蘆醇羥丙基β環(huán)糊精包合物的包合率。使用pH計調(diào)節(jié)包合物溶

4、液的酸堿度，或者加入硫辛酸與白藜蘆醇復(fù)配，以提高包合物水溶液的化學穩(wěn)定性。實驗表明，使用真空干燥機制備白藜蘆醇羥丙基β環(huán)糊精包合物，操作簡單，得到的包合物水溶性良好。紫外分光光度計檢測表明，包合物已形成，包合率約為92％。使用pH計調(diào)節(jié)包合物水溶液的酸堿度后表明，隨著pH降低，水溶液的化學穩(wěn)定性升高，通過控制水溶液的pH，可以達到提高體系穩(wěn)定性的目的。使用硫辛酸與白藜蘆醇復(fù)配，也提高了體系的穩(wěn)定性。本實驗制備的白藜蘆醇羥丙基β環(huán)糊精包合

5、物，水溶性良好，包合率高，其水溶液化學穩(wěn)定性提高。
　　制備了乳化劑增溶的白藜蘆醇水溶液。用攪拌法分別制備了0.1％，0.2％，0.5％，1.O％四種濃度的溶液，該類體系是熱力學穩(wěn)定體系。通過pH值，含量，離心進行理化性質(zhì)研究，體系的pH值為5.9，含量接近理論含量，離心不分層。并通過高低溫貯存，考察其含量，外觀的穩(wěn)定性。另外，還通過調(diào)節(jié)酸性，加入硫辛酸復(fù)配，以提高溶液的穩(wěn)定性。本實驗得到了多種含量體系，pH值均為弱酸性，含量均約

6、為理論含量90％，而通過提高穩(wěn)定性的手段，外觀，含量穩(wěn)定性都顯著提高。
　　最后，初步研究了白藜蘆醇納米載體的細胞毒性及功效性。試驗結(jié)果表明，白藜蘆醇納米載體對細胞有一定的毒理影響，其中羥丙基β環(huán)糊精體系是三組體系中毒理性最小的一組體系。DPPH自由基清除能力表明，負載白藜蘆醇的羥丙基β環(huán)糊精具有很好的清除細胞內(nèi)DPPH自由基的能力。
　　本實驗中，制備了三種白藜蘆醇載體體系：Res-NLC，Res-Hp-β-CD，Res增