艾地苯醌納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體的制備與透皮吸收研究.pdf

1、艾地苯醌（IDB）是一種結(jié)構(gòu)類似于輔酶Q10的有效抗氧化劑。為了提高IDB的化學(xué)穩(wěn)定性和皮膚滲透性，采用納米結(jié)構(gòu)的脂質(zhì)載體（NLC）作為IDB的局部應(yīng)用藥物載體。
　　1．通過工藝和處方優(yōu)化實(shí)驗(yàn)確定采用兩次高速剪切乳化超聲法制備IDB-NLC，最佳處方為：表面活性劑選擇Tween80與大豆卵磷脂以8:1比例進(jìn)行復(fù)配，總濃度5.0％；甘油棕櫚酸硬脂酸酯（固脂）濃度7.0%；中鏈甘油三酯（液脂）濃度3.0%；IDB濃度0.5%。該優(yōu)化

2、處方制得的IDB-NLC粒徑為89.8nm，zeta電位為-29.6mV，包封率為99.4%，在72h內(nèi)具有穩(wěn)定的藥物釋放特性。
　　2．對(duì)儲(chǔ)存期內(nèi)不同藥物輸送載體（NLC、納米乳（NE）、油溶液）的物理穩(wěn)定性以及藥物在其中的化學(xué)穩(wěn)定性進(jìn)行了考察。180天內(nèi)各系統(tǒng)粒徑、zeta電位和包封率的變化結(jié)果綜合顯示，NLC的物理穩(wěn)定性顯著優(yōu)于NE；25℃，避光保存為NLC的較優(yōu)儲(chǔ)存條件。當(dāng)載藥的NLC、NE和油溶液都儲(chǔ)存在40℃、相對(duì)濕度

3、為75%、3000lx光照條件下，180天后的IDB殘留量分別為90.1%，65.4%和51.3%。
　　3．以豚鼠皮膚為模型研究了不同IDB載體系統(tǒng)的在體、離體皮膚滲透性。離體透皮吸收實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，24h后應(yīng)用NLC的表皮、真皮和接收池中藥物累積總量約是NE和油溶液的三倍多；NE和油溶液之間的滲透效率無顯著性差異。在體實(shí)驗(yàn)測(cè)定了給藥6h內(nèi)豚鼠血液中的IDB含量和6h后皮膚中的IDB累積量。血液中IDB含量測(cè)定值均較低，但NLC組