2-取代-6,7-二氮雜吲哚的合成研究.pdf

1、二氮雜吲哚是一類重要的有機(jī)雜環(huán)類化合物，含二氮雜吲哚骨架的化合物有良好的生物活性，它的這種特性使該結(jié)構(gòu)在藥物發(fā)現(xiàn)中贏得廣泛關(guān)注。本文以含端炔基的化合物和3-胺基-4-溴-6-氯噠嗪為原料經(jīng)過Sonogashira偶聯(lián)和雜環(huán)化合成一系列2-取代-6,7-二氮雜吲哚衍生物。同時，還合成了一系列含端炔的雜芳基衍生物。
　　1.原料的合成
　　以3，6-二氯噠嗪為起始原料，經(jīng)過兩步反應(yīng)合成了起始物3-氨基-4-溴-6-氯噠嗪。以TM

2、S-乙炔或2-甲基-3-丁炔-2-醇和溴代或碘代芳烴為原料經(jīng)過兩步反應(yīng)合成20個含端炔的化合物，為后面的研究提供了原料。此處圖表省略 Scheme13-胺基-4-溴-6-氯噠嗪及芳雜基乙炔的合成
　　2.2-取代-5-氯-6,7-二氮雜吲哚的合成
　　以3-胺基-4-溴-6-氯噠嗪與苯乙炔的反應(yīng)為模板反應(yīng)，優(yōu)化了偶聯(lián)和關(guān)環(huán)反應(yīng)的條件，得到了反應(yīng)的最優(yōu)條件是：即Pd(OAc)2為催化劑，PPh3為配體，正丙胺做堿，CuI為助催