醛的不對稱Henry反應(yīng)研究及以其為關(guān)鍵技術(shù)發(fā)展的沙美特羅合成新路線.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、Henry反應(yīng)是有機化學中生成C-C鍵的基本反應(yīng),它在藥物合成以及天然產(chǎn)物的合成中應(yīng)用非常普遍。經(jīng)過十多年的發(fā)展,關(guān)于不對稱Henry反應(yīng)的研究已有不少,特別是對金屬催化體系的研究較為深入,已報道的金屬體系包括了鑭系金屬,鋅,銅以及鈷等催化體系;此外,有機催化體系的研究也在近幾年得到發(fā)展,已報道的催化劑主要集中在硫脲類和胍類的催化劑。
   本論文從以下幾部分進行討論:
   1.簡單綜述了Henry反應(yīng)在藥物合成,如抗

2、心血管疾病藥物、抗艾滋病藥物、抗生素,維生素等藥物合成中的應(yīng)用,同時介紹了近年關(guān)于不對稱Henry反應(yīng)的發(fā)展狀況,并對其催化體系做了概括性的分類介紹。
   2.把本課題組開發(fā)的具有手性聯(lián)萘骨架的氨基醇配體拓展到硝基烷烴和醛的不對稱Henry反應(yīng)中。發(fā)現(xiàn)此催化體系不僅對硝基甲烷與醛(包括芳香醛和脂肪醛)的反應(yīng)具有很高的催化活性和立體選擇性,對硝基乙烷的不對稱Henry反應(yīng)也有很高的活性和選擇性。
   3.已報道的手性沙

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