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文檔簡介
1、藥物的多晶型現(xiàn)象對藥物的理化性質(zhì)、生物利用度、相關(guān)制劑質(zhì)量等方面的影響,近年來日益受到藥學(xué)工作者的重視,已成為藥物研究和開發(fā)過程的重要內(nèi)容以及藥品質(zhì)量控制中不可或缺的內(nèi)容。
鹽酸貝那普利是一種重要的抗高血壓藥,也存在多晶型現(xiàn)象。目前已報(bào)道的鹽酸貝那普利晶型有A、B兩種晶型,但未報(bào)道其晶體結(jié)構(gòu)。本文以鹽酸貝那普利為研究對象,進(jìn)行了A、B兩種晶型的制備與結(jié)構(gòu)表征,篩選出新的、穩(wěn)定的鹽酸貝那普利新晶型,并進(jìn)行了晶型的制備工藝、晶
2、體結(jié)構(gòu)及穩(wěn)定性研究。主要工作和結(jié)論如下:
(1)制備得到了鹽酸貝那普利A晶型和B晶型,并對其晶體結(jié)構(gòu)進(jìn)行研究。結(jié)果分析表明,A晶型屬單斜晶系,空間群P21,晶胞參數(shù)a=7.8655(4)(A),b=11.7700(6)(A),c=13.5560(7)(A),β=102.9470(10)0,晶胞體積V=1223.07(11)(A)3,晶胞內(nèi)分子數(shù)Z=2。B晶型屬正交晶系,空間群P212121,晶胞參數(shù)a=7.9353(8)(
3、A),b=11.6654(11)(A),c=26.6453(16)(A),晶胞體積V=2466.5(4)(A)3,晶胞內(nèi)分子數(shù)Z=4。A晶型中分子排列整齊有序,而B晶型中分子堆疊相對無序混亂,說明A晶型在高溫下較穩(wěn)定,而B晶型在低溫下較穩(wěn)定。
(2)篩選出鹽酸貝那普利兩種新晶型—Ⅰ晶型和Ⅱ晶型,并采用X射線粉末衍射(PXRD)、單晶X射線衍射(SCXRD)、熱重分析(TG)、差示掃描量熱分析(DSC)和紅外光譜(IR)等進(jìn)
4、行了結(jié)構(gòu)表征。研究結(jié)果表明,Ⅰ晶型屬單斜晶系,空間群P21,晶胞參數(shù)a=8.0410(6)(A),b=11.5343(8)(A),c=28.4191(13)(A),β=91.736(2)0,晶胞體積V=2634.6(3)(A)3,晶胞內(nèi)分子數(shù)Z=2。Ⅱ晶型屬正交晶系,空間群P21212,晶胞參數(shù)a=28.7014(12)(A),b=11.4349(4)(A),c=8.0071(3)(A),晶胞體積V=2627.91(17)(A),晶胞內(nèi)
5、分子數(shù)Z=2。兩種新晶型都屬于溶劑化物。
(3)考察了A晶型和B晶型的穩(wěn)定性關(guān)系及轉(zhuǎn)晶條件。研究表明,B晶型120℃加熱1.5h后會完全轉(zhuǎn)變成A晶型,即高溫下A晶型的穩(wěn)定性優(yōu)于B晶型。
(4)研究得到一種制備鹽酸貝那普利A晶型的新工藝。該制備工藝采用單一溶劑(可以是C1-C6的醇,最優(yōu)選是乙醇)且溶劑用量少、條件易控制,得率可以從60%提高到80%,適合工業(yè)化生產(chǎn)。
本文的創(chuàng)新點(diǎn):篩選出兩種鹽酸
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