基于惰性鍵活化的異喹啉合成新方法研究.pdf

1、過渡金屬催化的C-H鍵活化/氧化偶聯(lián)反應(yīng)直接構(gòu)建C-C鍵，進一步合成有用的雜環(huán)化合物的反應(yīng)策略相對于傳統(tǒng)的合成方法具有明顯優(yōu)勢。在應(yīng)用于此反應(yīng)的過渡金屬中，金屬銠表現(xiàn)出的催化活性尤為引人注目，較低的用量及廣泛的底物適應(yīng)性使其成為此類反應(yīng)中研究最多的催化劑之一。
　　異喹啉及其衍生物是一類具有生物活性的結(jié)構(gòu)單元，廣泛存在于天然產(chǎn)物中是生物堿的主要組成部分,其在醫(yī)藥領(lǐng)域中有著重要的應(yīng)用價值。近年來，人們發(fā)展了過渡金屬催化芳基的C-H鍵

2、活化與C-C鍵偶聯(lián)直接一步合成異喹啉的方法，反應(yīng)簡單高效。但其中仍存在反應(yīng)條件相對苛刻，反應(yīng)原子經(jīng)濟性不高等問題。
　　本文首先綜述了三種銠催化的C-H鍵活化/偶聯(lián)反應(yīng)的氧化體系及異喹啉的合成方法研究進展，并在此基礎(chǔ)上報道了以Cp*Rh(H2O)3(OTf)2為催化劑，在助劑苯甲酸參與作用下僅以空氣為氧化劑，在室溫條件下催化二芳基酮腙與炔烴的C-H鍵活化/氧化偶聯(lián)反應(yīng)構(gòu)建異喹啉衍生物，目標(biāo)產(chǎn)物產(chǎn)率最高可達91％。反應(yīng)有效地將氧化還