多米諾芳炔前體參與鄰位二胺基化反應(yīng)的研究.pdf

1、芳胺是有機(jī)化合物中一種重要結(jié)構(gòu),大量存在于天然化合物、生物活性分子、藥物分子、染料和有機(jī)材料的骨架中。通過簡單、快捷的方法來實(shí)現(xiàn)芳環(huán)胺基化是合成有機(jī)化學(xué)中重要研究方向。其中，一些含兩個(gè)胺基的芳環(huán)結(jié)構(gòu)也是重要的骨架結(jié)構(gòu)。然而，這類結(jié)構(gòu)的合成一般需要經(jīng)歷多步化學(xué)反應(yīng)與純化步驟。雖然利用過渡金屬催化的偶聯(lián)反應(yīng)可以實(shí)現(xiàn)這些二胺基芳烴的合成，對(duì)于非對(duì)稱產(chǎn)物的合成還是需要多步反應(yīng)；同時(shí)，藥物合成的后期往往需要避免使用過渡金屬。因此，尋求一種簡單、快

2、捷的合成方法實(shí)現(xiàn)二胺基化仍然吸引著許多有機(jī)工作者們的興趣。
　　我的課題是利用多米諾芳炔前體（TPBT）與磺酰基橋連的二胺進(jìn)行反應(yīng)，經(jīng)過一系列的條件優(yōu)化，一步高效地制備了鄰位二胺基化芳烴。在此基礎(chǔ)上我們又進(jìn)行了一系列底物擴(kuò)展，發(fā)現(xiàn)這個(gè)反應(yīng)不但適用于對(duì)稱的芳胺及烷基胺，并且適用于非對(duì)稱的各種二胺底物。
　　在基于芳烴鄰位二胺基化的基礎(chǔ)上，我們還進(jìn)行了進(jìn)一步的研究嘗試。我們利用苯胺基磺酸鈉作為底物與 TPBT反應(yīng)，得到了鄰位 N