苯唑草酮衍生物的合成和研究.pdf

1、苯甲?；吝蝾惢衔锸且环NHPPD抑制劑類除草劑，具有作用機制獨特、高效、低毒等特點，自二十世紀七十年代初被發(fā)現(xiàn)以來，成為目前市場最具發(fā)展?jié)摿εc研究前景的除草活性化合物，其分子設計與合成、構(gòu)效關(guān)系研究、作用機制研究等是當今除草劑創(chuàng)制研發(fā)的熱點。
　　本論文系統(tǒng)的概述了近10年左右的苯甲?；吝蝾惢衔镌谵r(nóng)藥研發(fā)領(lǐng)域的研究進展與研究現(xiàn)狀，對以苯唑草酮為先導的衍生物的研究情況做了比較全面的文獻總結(jié)，并分析了苯甲?；吝蝾惓輨┑慕Y(jié)構(gòu)特

2、點。在此基礎(chǔ)上為了進一步尋找具有一定生物活性的苯甲?；吝蝾惢衔铮员竭虿萃獮橄葘Щ衔?，采用“亞活性結(jié)構(gòu)拼接原理”方式，將活性片段引入苯甲?；吝蝾惢衔镏?，合成了四種共計29個結(jié)構(gòu)新穎的苯甲?；吝蝾惢衔?。
　　論文對合成的29個苯甲?；吝蝾惸繕嘶衔锝Y(jié)構(gòu)進行了IR、1HNMR、13CNMR和MS表征。對目標化合物進行了殺菌活性測試，結(jié)果表明：多數(shù)目標化合物對小麥赤霉病菌、辣椒枯萎病菌和水稻紋枯病菌具有一定抑菌活性，其中

3、在藥劑濃度為50μg/mL下，化合物A5對小麥赤霉病菌、水稻紋枯病菌的抑制率分別為48.6±2.2％、57.5±2.3%；化合物B4對小麥赤霉病菌、水稻紋枯病菌的抑制率分別為53.6±2.3%、55.2±1.6%；另外，化合物A6、B2、B5對小麥赤霉病菌的抑制率均在45%以上，化合物B6、B7對水稻紋枯病菌的抑制率均在40%以上；在藥劑濃度為200μg/mL下，化合物A5對柑橘潰瘍菌的抑制率為51.1±2.1%；另外，化合物A5、A6