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文檔簡介
1、復旦大學博士學位論文1以取代烯酮為底物的不對稱環(huán)丙烷化反應研究2IndolactamV類似物的合成研究姓名:蔣詠文申請學位級別:博士專業(yè):有機化學指導教師:馬大為2002.5.1AbstractYongwenJiang(OrganicChemistry)Supervisor:ProfDaweiMaAsweknow,compoundsthatareabletoselectivelymodulatetheindividualPKCisozy
2、mesorsubtypesofmetabotropicglutamatereceptors(mGluRs)carlserveasvaluableresearchtoolsintheelucidationoftheirphysiologicalrolesAdditionally,suchcompoundsholdpromiseinthedevelopmentofnoveltherapeuticsforthetreatmentofhuman
3、diseases,suchascancerandAlzheimer’SdementiaL—Glutamateisthemajorexcitatoryaminoacidneurotransmitterinthecentralnervoussystemandoperatesthrou曲multipleiontropicandGproteincoupledreceptorsToseekfurtherthestructureactivity、r
4、elationshipofconformationallyconstrainedanaloguesofglutamicacid,allkindsofgeneralandefficientsyntheticmethodsarehighlydesiredInthefirstpartofthethesis,inconnectionwithoureffortsonthestudiesofselectivemodulatorsofmetabotr
5、opicglutamatereceptors,wedevelopedamethodofstereoselectivecyclopropanationofsulfoniumylideswithenonesBasedonthisreaction,wehavesucceededinsynthesizingsomebiologicallyimportant12,3一trisubstitutedcyclopropanes(conformation
6、allyconstrainedglutamicacidanalogues)suchasCCGanaloguesMeanwhile,wedrawinspirationfromthisreactionofcyclopropanationanddevelopedasyntheticmethodofenantiopuretetrasubstituteddihydrofuranThesecondpartisaboutthestudyofthesy
7、nthesisoftheanaloguesofIndolactamVWetriedtoprocessthissyntheticrouteviatheCu—catalyzedcouplingreactionofarylhalidesanda—aminoacids,butwefoundindolecompoundsarenotavailablesubstancetothisreactionWealsostudiedtheFriedel—Cr
8、aftsacylationofL—Tryptophan’SderivativesandusedL—TryptophanasastartingmaterialtosynthesizesomeanaloguesofILVAtlast,basedonthestructureofILV,wedesignedandsynthesizedtwelve—memberedringindolactamKeywords:stereoselectivecyc
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