無金屬可見光誘導肉桂酸脫羧二氟及一氟烷基化反應的研究.pdf

1、對有機化合物分子進行氟烷基化反應后，通常其代謝穩(wěn)定性、親脂性和細胞膜穿透性、靶標蛋白結合能力與生物可利用度比其母體結構有顯著的提高。然而天然存在的含氟有機化合物數(shù)量在自然界中極為稀少，因此自從開辟有機氟化學領域以來，對多種多樣的有機化合物進行一系列的氟烷基化反應的研究一直受到有機化學家們的關注。由于二氟及一氟烷基化反應不但向有機母體結構中引入一個或幾個氟原子，還同時引入其它有機官能團，這樣在合成步驟經濟性上比全氟烷基化反應具有明顯的優(yōu)勢

2、。
　　烯基氟烷基化合物是一類重要的分子結構骨架，尤其是烯基二氟及一氟烷基化合物廣泛的存在于藥物分子及其生物活性分子中。傳統(tǒng)過渡金屬參與的α，β-不飽和羧酸脫羧實現(xiàn)烯基氟烷基化合成反應已經取得了長足發(fā)展。然而，這些氟烷基化反應的研究依然存在一定的局限性，不僅需要苛刻的反應條件，還導致金屬殘留，環(huán)境污染等，因此如何發(fā)展綠色，高效的方法來構建烯基氟烷基化合物依然具有潛在的應用價值。本文主要報道了在無金屬參與的條件下Eosm Y催化實現(xiàn)

3、肉桂酸脫羧的二氟及一氟烷基化反應。
　　本文在有機光催化劑Eosm Y催化下，選擇以4-甲基肉桂酸和溴二氟乙酸乙酯為反應模型底物，進行一系列的反應條件優(yōu)化實驗，考察了高價碘試劑種類及其當量數(shù)、催化劑種類及催化劑量、溶劑、堿、光源及反應時問對該反應的影響。篩選出最優(yōu)反應條件，最后確定2equiv BI-OH、5mol％Eosin Y、2equiv iPr2NEt、DCE/H2O(1∶1，2mL)作溶劑，在室溫下15W日光燈照射下12