苦丁茶冬青胰脂肪酶抑制活性成分研究.pdf

1、本論文通過體外活性篩選，發(fā)現(xiàn)了苦丁茶冬青(Ilex kudingcha C.J.Tseng)的甲醇提取物具有胰脂肪酶抑制活性，然后以胰脂肪酶抑制活性篩選為指導(dǎo)，對(duì)苦丁茶冬青的醇提取物進(jìn)行活性追蹤導(dǎo)向分離，得到了苦丁茶冬青中的活性部位和主要活性成分，再采用 LC-MS方法對(duì)活性部位的化學(xué)組成進(jìn)行了闡述，并對(duì)主要活性成分對(duì)胰脂肪酶的抑制行為進(jìn)行了初步研究。主要內(nèi)容如下：
　?。?）以胰脂肪酶抑制活性篩選為指導(dǎo)，發(fā)現(xiàn)了苦丁茶冬青提取物的

2、活性部位，利用多種色譜手段對(duì)活性部位進(jìn)行分離，得到5個(gè)化合物（1-5），經(jīng)1H-NMR、13C-NMR、HR-ESI-MS等方法，結(jié)合文獻(xiàn)數(shù)據(jù)，分別鑒定為：3-O-[α-L-rhamnopyranosyl(1-2)]-[β-D-glucopyranosyl(1–3)-]-α-L-arabinopyranosyl pomolic acid28-O-[α-L-rhamnopyranosyl(1–2)]-β-D-glucopyranoside

3、(1),3-O-[α-L-rhamnopyranosyl(1–2)]-[β-D- glucopyranosyl(1–3)-]-α-L-arabino-pyranosyl siaresinolic acid28-O-[α-L-rhamnopyranosyl(1–2)]-α-D-glucopyranoside(2),3-O-β-D-glucopyranosyl(1-2)β-D(1-2)-β-D-glucopyranosyl(1-3)-[α-

4、L-rhamnopyranosyl(1-2)]α-L-arabinopyranosyl pomolic acid28-O-α-L-rhamnopyranosyl(1-2)β-D-glucopyranoside(3),3-O-β-D-glucopyranosyl(1-2)-β-D-glucopyranosyl(1-3)-[α-L-rhamnopyranosy l(1-2)]-α-L-arabinopyanosyl siaresinolic

5、 acid28-O-α-L-rhamnopyranosyl(1-2)β-D-glucopyranoside(4)，3-O-α-L-rhamnopyranosyl(1-2)-[β-D-glucopyranosyl(1–3)]-α-L-arabinopyranosyl kudinolic acid28-O-α-L-rhamnopyranosyl(1–2)-β-D-glucopyranoside(5)。
　　（2）測(cè)定了分離得到的活性化

6、合物1-5對(duì)抑制脂肪酶活性的IC50以及這5個(gè)化合物單體對(duì)胰脂肪酶活性的抑制類型。它們的IC50分別是13.2、13.0、38.1、28.7、22.2μM，對(duì)胰脂肪酶的抑制均為非競(jìng)爭(zhēng)性抑制。
　?。?）研究了化合物1-5的質(zhì)譜裂解規(guī)律，歸納出了各個(gè)化合物質(zhì)譜碎片峰裂解途徑，并在此基礎(chǔ)上，利用UPLC-Q-TOF-HRESI-MS方法，對(duì)苦丁茶冬青胰脂肪酶抑制活性部位的化學(xué)成分進(jìn)行了歸屬，給出了活性部位的化學(xué)特征。結(jié)果說(shuō)明苦丁茶冬青