過(guò)氧叔丁醇介導(dǎo)的氧化環(huán)合構(gòu)建苯并惡嗪酮骨架的新方法.pdf

1、4H-3,1-苯并惡嗪-4-酮類(lèi)化合物是一類(lèi)重要的骨架，存在于許多具有生理和醫(yī)學(xué)生物活性的天然產(chǎn)物中。在過(guò)去的十年中，通過(guò)碳?xì)滏I活化在醛基碳和氧原子之間構(gòu)筑 C(sp2)-O鍵已經(jīng)受到有機(jī)化學(xué)家和藥物化學(xué)家的廣泛關(guān)注。本文的策略以過(guò)氧叔丁醇（TBHP）為氧化劑，CoCl2為催化劑，提供了一種通過(guò)鈷催化的合成一系列有用的苯并惡嗪酮類(lèi)衍生物的新方法。該方法具有起始原料簡(jiǎn)單易得，反應(yīng)條件溫和以及底物適用范圍廣等特點(diǎn)。
　　課題以2-氨基

2、苯甲醛及其衍生物為原料，先和一系列取代的苯甲酸衍生物縮合制備N(xiāo)-(2-甲?；交?酰胺類(lèi)底物。然后通過(guò)一系列條件篩選，最終確定以TBHP為氧化劑，CoCl2為催化劑，在乙腈回流條件下制備了4H-3,1-苯并惡嗪-4-酮產(chǎn)物。
　　為了驗(yàn)證TBHP介導(dǎo)的C(sp2)-O鍵構(gòu)建反應(yīng)的底物適用性，我們還制備了一系列其它酰胺類(lèi)底物。其中18個(gè)酰胺類(lèi)底物在最優(yōu)條件下，都轉(zhuǎn)化成了具有潛在藥理活性的苯并惡嗪酮類(lèi)衍生物。所有的底物和產(chǎn)物都進(jìn)行了核