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1、2-氨基苯并惡唑衍生物具有較高的生物活性,因此在許多適應(yīng)癥中都有廣泛的應(yīng)用。在現(xiàn)代有機合成領(lǐng)域,sp2胺化反應(yīng)因其良好的官能團耐受性、成本低廉的優(yōu)點而具有重要的現(xiàn)實意義。因此,研究新穎的催化劑和催化體系用于苯并惡唑與胺類化合物胺化反應(yīng)合成2-氨基苯并惡唑衍生物具有重要意義。本文主要研究了分別以氯化銅和碘作為催化劑,催化苯并惡唑與胺類化合物的胺化反應(yīng)。包括以下兩個部分:
1、采用氯化銅為催化劑,在較溫和條件下催化苯并惡唑與胺
2、類底物的胺化反應(yīng)。實驗結(jié)果表明:在空氣氛圍下,在乙腈中,于70℃條件下反應(yīng)12h,對一系列仲胺底物都獲得良好的反應(yīng)收率。為2-氨基苯并惡唑衍生物的合成提供了一種新的合成方法。
2、在I2-DMAP/EtOH催化體系中,苯并惡唑與胺類底物胺化反應(yīng)同樣可以順利進行。實驗結(jié)果表明:在乙醇中,于80℃條件下反應(yīng)4h,對一系列仲胺底物都獲得良好的反應(yīng)收率,對一系列伯胺底物也可以獲得中等的反應(yīng)收率。為2-氨基苯并惡唑衍生物的合成提供了
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