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1、本論文第一部分對(duì)氨基和胍基分別進(jìn)行保護(hù)的精氨酸合成方法進(jìn)行了研究。合成側(cè)鏈胍基保護(hù)基2,2,4,6,7-五甲基二氫苯并呋喃-5-磺酰氯(Pbf-Cl);制備了氨基用芴甲羰酰氧基(Fmoc)保護(hù),胍基由2,2,4,6,7-五甲基二氫苯并呋喃-5-磺?;?Pbf)保護(hù)的雙保護(hù)精氨酸[Fmoc-Arg(Pbf)-OH],不僅研究了α-氨基的保護(hù)和羧基的保護(hù),還研究了側(cè)鏈胍基的保護(hù)。 論文第二部分對(duì)非天然氨基酸5-氨基-2,2-二甲基-
2、1,3-二氧六環(huán)基-5-羧酸的合成方法進(jìn)行了研究。通過(guò)對(duì)L-絲氨酸羧基和氨基的保護(hù),將β羥基進(jìn)行氯代,合成了N-乙?;?β-氯代丙氨酸甲酯(化合物4);用三羥甲基氨基甲烷與2,2-二甲氧基丙烷環(huán)合生成5-氨基-5-羥甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六環(huán),然后把氨基和羥甲基氧化成酮,得到2,2-二甲基-1,3-二氧六環(huán)-5-酮,將其與吡咯啉反應(yīng)制得6-(N-吡咯啉)-2,2-二甲基-1,3-二氧雜環(huán)己烯-5(化合物8);用化合物4與化合
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