非離子型三碘苯母核造影劑的合成及其造影效果研究.pdf

1、醫(yī)學(xué)影像學(xué)在現(xiàn)代臨床診斷,放射治療和科研教學(xué)中正發(fā)揮著越來越重要的作用。尤其是在臨床診斷方面,影像診斷的作用已是不可替代。目前臨床影像診斷技術(shù)主要有CT(計(jì)算機(jī)X射線斷層掃描技術(shù)),X線透射檢查,MRI(核磁共振成像技術(shù))和超聲探測技術(shù)等。其中,X線透射檢查和CT等介入性探測技術(shù)廣泛應(yīng)用于血管造影檢查,尿路造影檢查,脊髓造影檢查等中。但是X線的超強(qiáng)穿透能力使得直接穿透組織得到的圖像很難分辨出病變部位和正常組織,例如,血管和血管瘤。需要一

2、種能增強(qiáng)這種對比度的藥物,也就是通常所說的造影劑。
　　 造影劑是醫(yī)療影像診斷中用來增強(qiáng)成像清晰度和對比度的藥物。目前市場上最為廣泛使用的是三碘苯母核結(jié)構(gòu)的非離子型單體造影劑,非離子型二聚體造影劑雖然在臨床應(yīng)用效果上優(yōu)于單體造影劑,但由于工業(yè)生產(chǎn)成本太高,造成其價(jià)格昂貴,臨床使用受到了限制。本文對目前使用廣泛的非離子型單體造影劑的結(jié)構(gòu)-功能信息進(jìn)行研究后,在保留其優(yōu)良的水溶性的前提下,合成了五種新型的三碘苯母核造影劑先導(dǎo)化合物,

3、其中一種引入了含磷基團(tuán),這是第一次在造影劑分子中引入磷基團(tuán),對這五種先導(dǎo)化合物的造影效果進(jìn)行了研究,以市售造影劑碘海醇和碘佛醇做為對比,研究結(jié)果證實(shí),五種先導(dǎo)化合物對X線的衰減效應(yīng)和市售造影劑無顯著性差異,但是其合成路線的設(shè)計(jì)更為合理,有望成為工業(yè)化生產(chǎn)研發(fā)的對象,從5-氨基異酞酸出發(fā),經(jīng)六步合成得到最終產(chǎn)物,只需對最后一步進(jìn)行純化,中間體不需分離,直接從反應(yīng)液中結(jié)晶而出,用作下游生產(chǎn)原料另外,和藥廠進(jìn)行合作,改良了一種目前應(yīng)用效果最好