一些類天然小分子化合物的合成方法學(xué)研究.pdf

1、發(fā)展新的合成方法,從簡單易得的原料出發(fā)合成類天然小分子化合物具有重要意義。本論文主要研究了一些類天然小分子化合物的合成:
　　 (1)3-氨基香豆素存在于很多天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)里,并且由于其獨(dú)特的生物活性,具有3-氨基香豆素結(jié)構(gòu)的化合物普遍具有優(yōu)秀的抗菌和抗病毒活性。我們發(fā)展了金屬鈀催化的3-溴香豆素的胺化反應(yīng),篩選了不同的催化體系,發(fā)現(xiàn)Pd2dba3/Xantphos能高效地催化3-溴-4-巰基香豆素的胺化偶聯(lián),以中等到優(yōu)秀的產(chǎn)率

2、得到3-氨基-4-巰基香豆素。
　　 (2)二氫吡啶也是一個具有廣普生物活性的分子骨架,基于我小組的研究工作,我們發(fā)現(xiàn)四溴化碳可以很好地催化醛,1,3-環(huán)己二酮,乙酰乙酸乙酯和醋酸胺的四組分反應(yīng),以高產(chǎn)率得到4位取代的1,4-二氫吡啶結(jié)構(gòu)。此方法簡便,高效并且環(huán)境友好。
　　 (3)亞芳基雙丙二酸是工業(yè)上比較重要的中間體,也是一些類天然產(chǎn)物骨架合成的重要原料。我們首次報道了基于亞磺酰胺的雙加成反應(yīng),經(jīng)過一步串聯(lián)的Knoe