銠(Ⅲ)催化的雜環(huán)化合物合成方法研究.pdf

1、雜環(huán)化合物廣泛存在于化學(xué)合成藥物以及天然產(chǎn)物中，它是藥物化學(xué)、有機(jī)合成及染料化學(xué)的重要研究對象。研究新型的構(gòu)建雜環(huán)化合物的方法是當(dāng)代合成化學(xué)研究的重要領(lǐng)域之一。
　　近三十年來，過渡金屬催化尤其是碳?xì)浠罨芯繛樗幬锘瘜W(xué)工作者設(shè)計合成或新穎或經(jīng)典傳統(tǒng)的分子骨架提供了強(qiáng)大的手段支持。本論文發(fā)展了銠(Ⅲ)催化雜環(huán)化合物合成方法學(xué)，構(gòu)建了二氫異喹啉酮、芳環(huán)并氮雜卓酮，吲哚并嘧啶，吲哚并咪唑啉酮、異吲哚酮、反式二苯乙烯以及多取代環(huán)戊烯結(jié)構(gòu)，

2、并對部分化合物做了活性評價。具體工作內(nèi)容簡介如下:
　　1.銠(Ⅲ)催化的C-H活化/環(huán)化反應(yīng)，以芳香酰基羥肟酸酯和環(huán)丙基烯烴為原料，選擇性合成了二氫異喹啉酮以及呋喃并氮雜卓酮。
　　2.銠(Ⅲ)催化的C-H活化/環(huán)化反應(yīng)，以苯甲酰羥肟酸酯和烯丙基重氮為原料，成合成了苯并氮雜卓酮。
　　3.銠(Ⅲ)催化的C-H活化/環(huán)化反應(yīng)，利用酮、水合肼和MnO2一鍋法制備重氮，與羥肟酸酯反應(yīng)合成異吲哚酮。
　　4.從初始原料

3、吲哚或吡咯出發(fā)，進(jìn)行簡單衍生化產(chǎn)生氧化性導(dǎo)向基團(tuán)。在銠(Ⅲ)催化下與炔、烯及重氮類化合物發(fā)生環(huán)化反應(yīng)合成吲哚或吡咯并雜環(huán)。
　　5.銠(Ⅲ)催化鄰乙烯基苯酚與苯硼酸發(fā)生氧化偶聯(lián)合成了反式鄰羥基二苯乙烯類化合物。初步的細(xì)胞活性篩選顯示部分化合物對人結(jié)腸癌細(xì)胞(Colo-205)，人乳腺癌細(xì)胞(MDA-468)，人結(jié)腸癌細(xì)胞(HT-29)以及人胃癌細(xì)胞(MGC80-3)均有較好的抑制活性，IC50可達(dá)35 nM。
　　6.銠(Ⅲ