紅車軸中基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑及抗氧化活性研究.pdf

1、基質(zhì)金屬蛋白酶(MMPs)是一類依賴于鋅離子、有降解細(xì)胞外基質(zhì)(ECM)能力的內(nèi)肽酶家族。MMPs抑制劑在治療癌癥中有廣闊的前景，從天然植物提取物中篩選抗MMPs的化合物，并開(kāi)發(fā)抗腫瘤新藥已成為該領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)。本研究以MMPs為分子靶點(diǎn)，通過(guò)硅膠柱層析、高效液相色譜等分離手段，應(yīng)用酶學(xué)方法，對(duì)紅車軸草中抑制MMP-16活性的有效成分進(jìn)行追蹤，并對(duì)提取物的抗氧化活性進(jìn)行研究。論文主要包括以下內(nèi)容： 1.文獻(xiàn)綜述 對(duì)紅車軸

2、草、基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑以及抗氧化活性的國(guó)內(nèi)外研究現(xiàn)狀進(jìn)行概述。 2.篩選MMP-16的有效抑制植物考察紅車軸草、毛冬青等7種植物提取物對(duì)MMPs的抑制能力。結(jié)果表明，48 g/mL的40％紅車軸提取物對(duì)MMP-16有良好的抑制作用，抑制率為42％，說(shuō)明紅車軸中含有抑制MMP-16的成分。 3.考察紅車軸提取物中四種主要異黃酮對(duì)MMP-16的抑制作用紅車軸中四種主要異黃酮抑制MMP-16活性的效果為：提取獲得的92.28

3、％鷹嘴豆芽素A IC50為29.56 tg/mL有較好的抑制活性；但人工合成的97％的鷹嘴豆芽素A IC50117.74~tg/mL，抑制活性較?。惶崛～@得的96.63％刺芒柄花素與人工合成的刺芒柄花素標(biāo)品對(duì)MMP-16均無(wú)穩(wěn)定的抑制作用；染料木素標(biāo)品抑制活性較小，20 g/mL濃度下抑制率為3.52％；而大豆甙元幾乎無(wú)抑制。 4.追蹤分離紅車軸提取物中MMP-16抑制成分40％紅車軸提取物經(jīng)硅膠柱層析分離制得33個(gè)餾分，其中1

4、3號(hào)餾分對(duì)MMP-16抑制作用較強(qiáng)且有一定計(jì)量關(guān)系。用高效液相色譜半制備柱對(duì)13號(hào)餾分進(jìn)一步分離，得到五個(gè)單峰物質(zhì)，經(jīng)質(zhì)譜分析，根據(jù)分子量大小并結(jié)合文獻(xiàn)資料，初步推測(cè)1、2、3和5號(hào)可能分別為刺芒柄花素、德克薩生、德鳶尾素、和鷹嘴豆芽素A，4號(hào)量少未進(jìn)行進(jìn)一步分析。其中本研究發(fā)現(xiàn)德鳶尾素是天然產(chǎn)物提取得到的較強(qiáng)的MMP-16抑制劑，IC50僅為25.17 mol/L。 5.紅車軸提取物抗氧化活性研究對(duì)40％gZ車軸提取物、13號(hào)