2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題（含答案詳解+作文范文）_第1頁
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文檔簡介

1、4-氮雜甾類化合物非那甾胺是一種5α-還原酶抑制劑,可選擇性和競爭性地抑制5α-還原酶活性,在許多對(duì)雄性激素敏感的組織中起著十分重要的作用。由于其療效確切,毒副作用小等特點(diǎn),正在成為非手術(shù)治療良性前列腺增生的首選藥物。文獻(xiàn)報(bào)道的非那甾胺合成路線中,A環(huán)的改造幾乎都是以3-酮-4-烯化合物為前體,氧化切斷A環(huán)4位雙鍵,氨解環(huán)合,△5雙鍵加氫。該方法氧化開環(huán)條件苛刻,且氨解關(guān)環(huán)時(shí)不可避免的在甾環(huán)5位引入不必要的雙鍵,而5位雙鍵加氫需要用到貴

2、金屬鉑、鈀等。為了克服以上缺點(diǎn),A環(huán)改造的新方法提出是必要的。
　　 本文以孕烯醇酮為原料經(jīng)King反應(yīng)、Oppenauer氧化得到3-羰基-4-雄甾烯-17β-甲酸甲酯。以3-羰基-4-雄甾烯-17β-甲酸甲酯為前體設(shè)計(jì)了三條改造A環(huán)的路線:①3-羰基-4-雄甾烯-17β甲酸甲酯經(jīng)環(huán)氧化、環(huán)氧縮環(huán)重排得到關(guān)鍵中間體A-失碳雄甾-3-羰基-16β-甲酸甲酯;②3-羰基-4-雄甾烯-17β-甲酸甲酯經(jīng)Baeyer-Villiger

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