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1、該文首先綜述了苯甲酰胺類化合物、N-乙基-2-氨甲基四氫吡咯和胍基化合物的生理活性.苯甲酰胺類化合物在抗精神病藥物、多巴胺受體顯影劑、農(nóng)用殺菌劑以及抗炎抗變態(tài)藥物等方面有著廣泛的用途.N-乙基-2-氨甲基四氫吡咯是重要的醫(yī)藥中間體,在抗精神病藥方面有著重要的應(yīng)用.它的分子結(jié)構(gòu)中有一手性碳原子,大量研究結(jié)果證明其左旋光學(xué)異構(gòu)體的生理活性比右旋異構(gòu)體要高很多.胍基化合物具有很強(qiáng)的堿性,在一般的生理環(huán)境中,它處于完全質(zhì)子化狀態(tài),并能在較大的P
2、H值范圍內(nèi)保持正電性.這種特殊的性質(zhì)使得胍基易于在配基與受體和酶與底物間通過氫鍵或靜電作用形成特殊的相互作用,特別是對磷酸酯,羧酸脂及金屬離子有著較高的親和力,因此在許多藥物中起著多種作用.但是把胍基引入苯甲酰胺類抗精神病藥的研究迄今尚未發(fā)現(xiàn)報道.該課題的目的是以苯甲酰胺類抗精神病藥為分子結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ),根據(jù)藥物設(shè)計的原理,考察苯環(huán)上取代胍基以后,苯甲酰胺類化合物的抗精神高活性是否發(fā)生變化以及發(fā)生怎樣的變化.首先由對氨基水楊酸以無水丙酮為溶
3、劑在KOH作用下,與硫酸二甲酯反應(yīng)生成4-氨基-2-甲氧基苯甲酸.再以此為原料與三氧化硫脲反應(yīng)制備4-胍基-2-甲氧基苯甲酸亞硫酸氫鹽,再在一定條件下與鹽酸反應(yīng)把胍的亞硫酸氫鹽轉(zhuǎn)化為更穩(wěn)定的鹽酸鹽.然后,以D-(-)酒石酸為拆分劑,把外消旋的N-乙基-2-氨甲基四氫吡咯拆分,得到S-(-)N-乙基-2-氨甲基四氫吡咯,同時把比較昂貴的D-(-)酒石酸回收再利用.最后用4-胍基-2-甲氧基苯甲酸鹽酸鹽制備的酰氯與消旋和左旋的N-乙基-2-
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