選擇性N-烷基化合成2-(N-烷基氨基)唑衍生物.pdf

1、氨基唑類化合物是許多天然產(chǎn)物和其他生物活性藥物非常重要的結(jié)構(gòu)單元，這類化合物也展現(xiàn)出廣闊的藥理和生理活性。目前最廣泛使用的合成方法是鈀或銅催化環(huán)構(gòu)縮合等方法。這些方法使用大量的金屬催化劑，反應(yīng)生成氫鹵酸為副產(chǎn)物，不僅造成嚴(yán)重的環(huán)境污染，而且反應(yīng)的原子效率也低。
　　 在第二章，首次探索了CuCl/NaOH催化激活醇的選擇性烷基化合成2-（N-芐基氨基）苯并噻唑衍生物。反應(yīng)顯示了高的選擇性，只生成了期待的產(chǎn)物，沒有生成其他異構(gòu)體。

2、該反應(yīng)體系對(duì)取代的2-氨基苯并噻唑以及取代芐醇展現(xiàn)出了很好的包容性。
　　 在第三章，首次探索了[Cp*IrCl2]2/NaOH催化激活醇的選擇性烷基化合成2-(N-烷基氨基)噻唑衍生物和2-(N-烷基氨基）惡唑衍生物，并對(duì)反應(yīng)機(jī)理進(jìn)行驗(yàn)證。該反應(yīng)過程具有高的原子經(jīng)濟(jì)性，生成水是唯一的副產(chǎn)物，以及廣泛的底物范圍等優(yōu)點(diǎn)。該反應(yīng)體系不只局限于稠合的2-氨基苯并噻唑衍生物，而且對(duì)非苯并的2-氨基噻唑衍生物也展現(xiàn)出很高的反應(yīng)活性。