有機鋅試劑與磺酰氯在三苯基氧膦催化下的反應研究.pdf

1、砜類化合物的應用十分廣泛，它不僅是醫(yī)藥和農(nóng)藥的活性成分，在復雜的化學合成反應中還是關(guān)鍵的中間體。此外，還可以用作特種材料和食品添加劑。砜類化合物因具有廣譜生物活性引起人們對它的關(guān)注，若是在不同的化合物結(jié)構(gòu)中引入砜基基團，通過結(jié)構(gòu)修飾就能產(chǎn)生很多種具有廣譜生物活性的化合物。砜類化合物的生物活性，讓它在新型超高效農(nóng)藥創(chuàng)制中發(fā)揮出的作用越來越不可替代。
　　本文從四個方面對砜類化合物的應用研究進行了分類綜述，分別是醫(yī)藥、農(nóng)藥、材料、化工

2、等方面，簡述了不同砜類化合物的應用。比如芳基砜類化合物，這類化合物有多種生物活性，有些已經(jīng)商品化，可以用來治療人類疾病，如萬絡，氨苯砜和抗雄激素康士得。各種芳基砜類衍生品因為它們的生物活性以及在作為過渡金屬有用的配體方面有很重要的作用，最近也備受關(guān)注。有機合成方面，在經(jīng)典的Ramberg?Backlund反應和Jolia烯化反應中，砜也是萬能的中間體。
　　有很多生成砜類化合物的方法，經(jīng)典的就是通過氧化硫化物或者由親核試劑與親電試

3、劑的反應來制得。但是這些方法有很大的局限性，比如使用氧化途徑的話就限制了對氧化劑敏感的官能團的存在，使用親電/親核試劑的話就要有反應前體的制備，還要考慮立體選擇性。研究表明，直接用有機金屬試劑與磺酰氯進行反應是生成砜類化合物的一種非常簡便的方法。當使用有機鋅試劑時，在反應性和官能團的兼容性這方面是一個非常理想的有機金屬試劑。我們課題組曾經(jīng)報道過有機鋅試劑與磺酰氯生成砜的反應，因催化劑為金屬催化劑，考慮對其改良?；谖覀冋n題小組長時間探究

4、有機鋅在合成砜類化合物中的應用，我們希望有機鋅試劑能與磺酰氯在合適的配體及非金屬催化劑存在的條件下能進行加成反應。本文選用有機鋅試劑與磺酰氯為研究對象，研究它們之間的反應，用于合成高官能團化的砜類化合物。
　　本文主要研究了官能團化的有機鋅試劑與磺酰氯在三苯基氧膦催化下發(fā)生親核加成生成砜類化合物的反應。反應條件溫和，室溫下即可生成攜帶多種官能團的砜類化合物,產(chǎn)率也很高。本方法為硫化學的研究提供了一種新穎、簡單和有潛在應用價值的合成