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文檔簡(jiǎn)介
1、本論文對(duì)Williamson醚化法進(jìn)行了改進(jìn),提供了一種形成醚類化合物的新方法:使用單保護(hù)的雙羥基化合物為反應(yīng)底物,專一性的活化禾保護(hù)的羥基形成離去基團(tuán),被保護(hù)的另一個(gè)羥基直接進(jìn)攻活化位點(diǎn)一步形成醚類化合物。此方法在保留保護(hù)基策略的高反應(yīng)選擇性的同時(shí),避免了去保護(hù)過(guò)程,提供了一種簡(jiǎn)潔的分子內(nèi)醚鍵的合成策略。
此策略為具有6,19氧橋的新型雄甾類化合物的多樣性合成提供了有效的方法。C-19位取代的6,19氧橋雄甾類的合成為新
2、型骨架變形的雄甾化合物的活性研究提供了物質(zhì)基礎(chǔ)。
論文的第一部分:我們使用易得的原料制備了醚化反應(yīng)前體,并對(duì)反應(yīng)條件進(jìn)行考察。通過(guò)對(duì)活化試劑、反應(yīng)溶劑和堿的優(yōu)化,獲得了成醚反應(yīng)的最佳條件:全氟丁基磺酰氟為活化試劑,乙腈作溶劑,DBU作堿,5 min高效的形成環(huán)醚化合物,分離收率高達(dá)98%。
論文的第二部分:應(yīng)用我們的新方法,提供了一條C-19位取代的6,19氧橋雄甾類化合物的合成路線。以可大量制備的6-甲氧亞
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