虎耳草軟膏劑的制備及抗慢性濕疹作用研究.pdf

1、目的：通過虎耳草軟膏的制備工藝、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)和藥效學(xué)研究，為開發(fā)虎耳草治療濕疹的創(chuàng)新藥物奠定基礎(chǔ)。
　　方法：采用單因素結(jié)合正交設(shè)計試驗(yàn)優(yōu)選虎耳草提取工藝，考察乙醇體積分?jǐn)?shù)、提取時間和溶劑用量對虎耳草中總黃酮和鞣質(zhì)含量的影響；根據(jù)基質(zhì)外觀、色澤、涂展性選擇軟膏類型；采用響應(yīng)面設(shè)計優(yōu)選虎耳草軟膏處方中關(guān)鍵組分的用量，并對乳化溫度、方法、時間進(jìn)行考察。通過外觀性狀、pH值、粒度、裝量差異及微生物限度對虎耳草軟膏進(jìn)行評價檢查；通過TLC鑒別

2、虎耳草軟膏中槲皮素成分，UV測定總黃酮含量，HPLC測定沒食子酸含量，建立虎耳草軟膏的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，并進(jìn)行初步穩(wěn)定性研究。采用二甲苯致小鼠耳廓腫脹實(shí)驗(yàn)、角叉菜膠致大鼠足腫脹實(shí)驗(yàn)研究虎耳草軟膏抗炎作用；采用磷酸組織胺致豚鼠瘙癢實(shí)驗(yàn)研究止癢作用；采用DNCB致小鼠慢性皮炎濕疹實(shí)驗(yàn)研究抗過敏作用，并采用ELISA法測定小鼠血清細(xì)胞因子TNF-α、IL-2、IL-4及IL-6水平。
　　結(jié)果：虎耳草采用乙醇回流的方式進(jìn)行提取，其中乙醇體積分?jǐn)?shù)

3、為60％，溶劑用量為12 mL/g，提取時間為120 min，提取液用乙酸乙酯萃取處理；以O(shè)/W型基質(zhì)作為本實(shí)驗(yàn)軟膏基質(zhì)，處方油相用量為1.0%(g/g)，載藥量為5.0%(g/g)，乳化劑用量為5.0%(g/g)；當(dāng)選取乳化溫度為75℃、時間為10 min、外相加入內(nèi)相的方法時，制備的軟膏外觀性狀良好?；⒍蒈浉嗤庥^性狀、粒度、pH及微生物限度均符合《中國藥典》2015年版規(guī)定，TLC鑒別檢查、UV和HPLC測定專屬性強(qiáng)，陰性無干擾；

4、初步穩(wěn)定性研究表明，樣品在考察期間各項(xiàng)指標(biāo)均符合規(guī)定。藥效學(xué)研究結(jié)果表明虎耳草軟膏低、中、高劑量(相當(dāng)生藥量分別為1.25 g/g、2.50 g/g、5.00 g/g)組較模型組而言，能顯著抑制小鼠的耳廓腫脹度，抑制率分別為26.67%、48.42%、52.67%；高劑量組顯著減輕大鼠的足腫脹度，在致炎后1 h、2 h、4 h，抑制率分別為55.84%、43.07%、46.50%；中、高劑量軟膏明顯提高了磷酸組織胺對豚鼠的致癢閾值，顯著