藥理學(xué)練習(xí)答案上課后修改版

1、1.1.新斯的明的作用機制及臨床用途。新斯的明的作用機制及臨床用途。答：新斯的明的機制新斯的明的機制：新斯的明分子中的季銨陽離子通過靜電引力與膽堿酯酶的陰離子部位結(jié)合，分子中的羰基碳與酶酯解部位絲氨酸的羥基形成共價鍵結(jié)合，生成新斯的明膽堿酯酶復(fù)合物。此復(fù)合物進一步裂解成為3羥苯三甲銨和二甲氨基甲酰化膽堿酯酶。后者水解速率較慢，膽堿酯酶較長時間受抑制，造成內(nèi)源性ACh大量積聚而產(chǎn)生明顯的ACh的生物學(xué)效應(yīng)。因此，新斯的明的作用時間較長，同

2、時也是可逆的。臨床用途：臨床用途：1)重癥肌無力2)腹氣脹和尿潴留3)陣發(fā)性室上性心動過速4)肌松藥過量中毒的解救2.2.筒箭毒和琥珀膽堿過量中毒能否用新斯的明解救，為什么？筒箭毒和琥珀膽堿過量中毒能否用新斯的明解救，為什么？答：新斯的明能夠用于筒箭毒堿過量的解救，因為新斯的明可逆性抑制膽堿酯酶活性，減少ACh的滅活而表現(xiàn)ACh的M、N樣作用?？鼓憠A酯酶不能拮抗其肌松作用，但不能用于琥珀膽堿過量中毒解救，因為新斯的明能抑制假性膽堿酯酶活

3、性，可增強和延長琥珀膽堿的作用，甚至有中毒的危險。因此，琥珀膽堿過量中毒時，禁用新斯的明搶救。3.3.何為“腎上腺素的翻轉(zhuǎn)”作用，其機制是什么？何為“腎上腺素的翻轉(zhuǎn)”作用，其機制是什么？答：腎上腺素的翻轉(zhuǎn)：酚妥拉明能夠使腎臟上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用。機制：腎臟上腺素與血管收縮有關(guān)的α1受體被阻斷，而僅表現(xiàn)了激動β2受體的血管舒張。對于主要作用血管α受體的去甲腎臟上腺素，該類藥物只能取消或減弱其升壓效應(yīng)而無“翻轉(zhuǎn)作用”，對于主要作用

4、于β受體的異丙腎臟上腺素的降壓作用則無影響。4.4.糖皮質(zhì)激素的晨糖皮質(zhì)激素的晨7878時給藥依據(jù)。時給藥依據(jù)。答：生理條件下，腎臟上腺皮質(zhì)分泌氫化可的松具有晝夜節(jié)律性，午夜14時分泌最低，上午810時最高。早上78時一次給藥，可使體內(nèi)外糖皮質(zhì)激素濃度高峰重合，不致顯著抑制下丘腦垂體激素分泌，對腎臟上腺皮質(zhì)激素功能及內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素的分泌影響最小，可以提高藥效和降低不良反應(yīng)。5.5.細菌對抗菌藥產(chǎn)生耐藥性的主要機制細菌對抗菌藥產(chǎn)生耐藥性

5、的主要機制答：（1）細菌產(chǎn)生滅如火酶：滅活酶分為水解酶和合成酶（鈍化酶）兩類：pharmacokiicspharmacokiics：藥物代謝動力學(xué)，簡稱藥代學(xué)，主要研究機體對藥物處置的過程。包括藥物在機體內(nèi)的吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化和排泄四個基本過程，以及血藥濃度隨時間而變化的規(guī)律。PharmacodynamiccPharmacodynamicc：藥物效應(yīng)動力學(xué)，簡稱藥效學(xué)，主要研究藥物對機體的作用及其規(guī)律，闡明藥物防治疾病的機制。半數(shù)有效

6、量半數(shù)有效量：量反應(yīng)指標的ED50是指最大效應(yīng)一半所用的藥物劑量。在S形曲線中，為50%效應(yīng)處所對應(yīng)的劑量，斜率最大，結(jié)果比較可靠。半數(shù)致死量半數(shù)致死量：LD50指半數(shù)實驗動物死亡的藥物劑量。協(xié)同作用協(xié)同作用：合并用藥作用增加。拮抗作用拮抗作用：合并用藥效應(yīng)減弱，兩藥合用的效應(yīng)小于他們分別作用的總和。藥物毒理學(xué)藥物毒理學(xué)：作為藥理學(xué)的一個分支，主要研究藥物的毒性、入侵途徑、中毒機制、病理過程，為診斷、治療、預(yù)防中毒及指定有關(guān)衛(wèi)生標準提供

7、依據(jù)。間接毒性作用間接毒性作用：藥物改變了機體的某些調(diào)節(jié)功能而影響其它部位，因此藥物產(chǎn)生毒性作用的靶部位，不一定是分布濃度最高?？股睾笮?yīng)抗生素后效應(yīng)：指細菌在接觸抗生素后雖然抗生素血清濃度降至最低抑菌濃度以下或已消失后，對微生物的抑制作用依然維持一段時間的效應(yīng)。它可被看作為病原體接觸抗生素后復(fù)蘇所需要的時間?；瘜W(xué)治療化學(xué)治療：對病原微生物感染、寄生蟲及惡性腫瘤進行治療。1.藥物的體內(nèi)過程藥物的體內(nèi)過程P12答：吸收、分布、代謝、排泄

8、。2.2.受體的概念及特性，第二信使受體的概念及特性，第二信使答：受體受體是存在于細胞膜、細胞質(zhì)或細胞核上的大分子化合物（如蛋白質(zhì)、核酸、脂質(zhì)等）能與特異性配體結(jié)合并產(chǎn)生效應(yīng)。特性特性：飽和性、特異性、可逆性、高親和力、結(jié)構(gòu)專一性、立體選擇性、區(qū)域分布性、亞細胞或分子特征、配體結(jié)合試驗資料與藥理活性的相關(guān)性、生物體存在內(nèi)源性配體、靈敏性（信使放大功能）。第二信使第二信使：配體與受體結(jié)合后并不進入細胞內(nèi)，但間接激活細胞內(nèi)其他可擴散，并能調(diào)