藥物化學(xué)筆記2

1、藥物化學(xué)第1頁藥物化學(xué)筆記2第十一章第十一章抗腫瘤藥物抗腫瘤藥物掌握分類：按機(jī)制和來源分5類1.烷化劑2.抗代謝藥物3.抗腫瘤抗生素4.植物藥有效成分5.金屬配合物第一節(jié)第一節(jié)烷化劑烷化劑按結(jié)構(gòu)分4類1.氮芥類（烷基化部分、載體部分）2.乙撐亞胺類3.磺酸酯及多元醇類4.亞硝基脲類一、氮芥類一、氮芥類β氯乙胺化合物例：環(huán)磷酰胺烷基化部分：關(guān)鍵藥效團(tuán)載體部分：改善吸收分布等動力學(xué)性質(zhì)（一）環(huán)磷酰胺化學(xué)名：P[N，N雙（β氯乙基）]1氧3氮

2、2磷雜環(huán)己烷–P氧化物一水化物1.性質(zhì)：①水溶解度不大②磷酰胺基不穩(wěn)定，水溶液加熱易分解，應(yīng)溶解后短時間內(nèi)用2.特點：①是前體藥物，磷酰基強(qiáng)吸電子，烷基化能力降低，因而毒性降低②體外無效，活化部位在肝臟③在正常組織酶促氧化成無毒羧酸物④在腫瘤細(xì)胞缺乏酶，代謝生成丙烯醛、磷酰氮芥是強(qiáng)烷化劑故選擇性強(qiáng)毒性小藥物化學(xué)第3頁藥物化學(xué)筆記21、卡莫司汀、卡莫司汀化學(xué)名：13雙（2氯乙基）1亞硝基脲1.作用特點：β氯乙基親酯性強(qiáng)，易通過血腦屏障，適

3、用于腦瘤、中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤等2.化學(xué)性質(zhì)：酸、堿性條件分解生成氮氣和二氧化碳2、司莫司?。篜379有一個甲基環(huán)己基，藥物的分子量小，脂溶性大四、甲磺酸酯及多元醇類四、甲磺酸酯及多元醇類化學(xué)名：14丁二醇二甲磺酸酯作用機(jī)制：甲磺酸酯基易離去可使C－O鍵斷裂，發(fā)生多種反應(yīng)化學(xué)性質(zhì)：氫氧化鈉條件可水解生成丁二醇，再脫水成四氫呋喃治療白血病，酯在體內(nèi)代謝生成甲磺酸，代謝速度慢，反復(fù)用藥可積蓄五、金屬配合物抗腫瘤藥物五、金屬配合物抗腫瘤藥物（一）