藥物化學(xué)1

1、自考本科藥物化學(xué)練習(xí)題 1 - 1 -REFERENCE自考本科藥物化學(xué)練習(xí)題 自考本科藥物化學(xué)練習(xí)題 11.用化學(xué)方法區(qū)別下列各組藥物 用化學(xué)方法區(qū)別下列各組藥物(1)苯巴比妥與苯妥英鈉 苯巴比妥與苯妥英鈉二氯化汞試劑鑒別，苯妥英鈉可生成白色沉淀，但在氨試液中不溶解，苯巴比妥要溶解于氨試液。31 頁(yè)(2)地西泮與氯丙嗪 地西泮與氯丙嗪地西泮可進(jìn)行生物堿的一般鑒別反應(yīng)，加碘化鉍鉀試劑產(chǎn)生橙紅色沉淀，氯丙嗪加硝酸后形成自由基或醌式結(jié)構(gòu)而顯

2、紅色. 20,43 頁(yè)2.鹽酸嗎啡最穩(wěn)定的 鹽酸嗎啡最穩(wěn)定的 pH 值是多少，配制該注射液時(shí)應(yīng)注 值是多少，配制該注射液時(shí)應(yīng)注意什么？ 意什么？嗎啡水溶液在酸性條件下穩(wěn)定，PH3-5，調(diào)整 PH 至 3-5，充入氮?dú)猓尤虢箒喠蛩徕c、亞硫酸氫鈉等抗氧化劑，使注射液穩(wěn)定。62 頁(yè)3.試述復(fù)方新諾明（ 試述復(fù)方新諾明（SMZ+TMP）的作用機(jī)理。 ）的作用機(jī)理?；前芳讗哼蚝图籽跗S啶的復(fù)方磺胺甲惡唑能與細(xì)菌生長(zhǎng)必需的對(duì)氨基苯甲酸 PABA

3、產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性拮抗，干擾了細(xì)菌酶系統(tǒng)對(duì) PABA 的利用，PABA是葉酸的組成部分，從而阻礙了葉酸，是微生物生長(zhǎng)受阻。甲氧芐啶可逆性抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸還原為四氫葉酸過(guò)程受阻，最后導(dǎo)致細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖受阻。二者聯(lián)用使細(xì)菌代謝受到雙重阻斷，從而使抗菌作用增強(qiáng)，細(xì)菌耐藥性減小。352-3534.甾類(lèi)藥物按母核結(jié)構(gòu)不同可分成哪幾類(lèi)？寫(xiě)出每類(lèi)母核 甾類(lèi)藥物按母核結(jié)構(gòu)不同可分成哪幾類(lèi)？寫(xiě)出每類(lèi)母核的結(jié)構(gòu)式并說(shuō)明其異同點(diǎn)。 的結(jié)構(gòu)式并說(shuō)明其異同點(diǎn)

4、。416 頁(yè)結(jié)構(gòu)式異同見(jiàn)書(shū)5.擬腎上腺素藥物可分成哪幾類(lèi)？每類(lèi)各舉一具體藥物。 擬腎上腺素藥物可分成哪幾類(lèi)？每類(lèi)各舉一具體藥物。按受體的選擇性分為： 按受體的選擇性分為：αβ 受體激動(dòng)劑：腎上腺素、麻黃堿、多巴胺α1α2 受體激動(dòng)劑：去甲腎上腺素α1 受體激動(dòng)劑：甲氧明、去氧腎上腺素 108α2 受體激動(dòng)劑：可樂(lè)定 1136.抗心絞痛藥物是如何起效的 抗心絞痛藥物是如何起效的,硝酸異山梨酯屬于哪類(lèi)抗心 硝酸異山梨酯屬于哪類(lèi)抗心絞痛藥物

5、 絞痛藥物?硝酸異山梨酯 NO 供體類(lèi)抗心絞痛藥物，可以有效的擴(kuò)張血管。1767.試述阿司匹林中水楊酸雜質(zhì)的來(lái)源及檢查原理。 試述阿司匹林中水楊酸雜質(zhì)的來(lái)源及檢查原理。1.阿司匹林合成中未反應(yīng)的水楊酸，2 儲(chǔ)存不當(dāng)阿司匹林水解產(chǎn)生的水楊酸。檢查：如有游離水楊酸將和三氯化鐵反應(yīng)，產(chǎn)生紫堇色。水楊酸羥基和鐵離子絡(luò)合顯色。2388．SMZ 與 TMP 聯(lián)合使用后，抗菌作用是否增強(qiáng)，試從作用 聯(lián)合使用后，抗菌作用是否增強(qiáng)，試從作用機(jī)理的角度加以

6、說(shuō)明。 機(jī)理的角度加以說(shuō)明?！铩?★★見(jiàn) 3 題作用增強(qiáng)，雙重阻斷葉酸合成，導(dǎo)致細(xì)菌生長(zhǎng)受阻。9.說(shuō)明嗎啡與可待因結(jié)構(gòu)上的不同點(diǎn)，并用化學(xué)方法區(qū)別兩 說(shuō)明嗎啡與可待因結(jié)構(gòu)上的不同點(diǎn)，并用化學(xué)方法區(qū)別兩者。 者。嗎啡 3 位為羥基，可待因 3 位為甲氧基。嗎啡有酚羥基與三氯化鐵顯藍(lán)色?？纱驘o(wú)酚羥基不顯色 6210.抗心絞痛藥物是如何起效的 抗心絞痛藥物是如何起效的,現(xiàn)有抗心絞痛藥物主要有哪些 現(xiàn)有抗心絞痛藥物主要有哪些類(lèi)型 類(lèi)型?減慢心

7、率、減弱心收縮力、降低心肌耗氧量、擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈。類(lèi)型：β 受體阻滯劑、鈣通道阻滯劑、NO 供體藥物。每類(lèi)具體藥物。14211.甾類(lèi)藥物按母核結(jié)構(gòu)不同可分成哪幾類(lèi)？寫(xiě)出每類(lèi)母核的結(jié) 甾類(lèi)藥物按母核結(jié)構(gòu)不同可分成哪幾類(lèi)？寫(xiě)出每類(lèi)母核的結(jié)構(gòu)式并說(shuō)明其異同點(diǎn)。 構(gòu)式并說(shuō)明其異同點(diǎn)。416 頁(yè)結(jié)構(gòu)式異同見(jiàn)書(shū)12.試比較三苯甲基青霉素與青霉素的穩(wěn)定性，并說(shuō)明理由。 試比較三苯甲基青霉素與青霉素的穩(wěn)定性，并說(shuō)明理由。三苯甲基青霉素比青霉素穩(wěn)定，因?yàn)槿?/p>

8、苯甲基有較大的空間位阻，阻止了化合物與分解青霉素的酶的活性中心的結(jié)合，又由于空間阻礙限制酰胺側(cè)鏈 R 與羧基間的單鍵旋轉(zhuǎn)，從而降低了藥物分子與酶活性中心的適應(yīng)性，對(duì)內(nèi)酰胺環(huán)也有保護(hù)作用。30113.擬腎上腺素藥物可分成哪幾類(lèi)？每類(lèi)各舉一具體藥物。 擬腎上腺素藥物可分成哪幾類(lèi)？每類(lèi)各舉一具體藥物。見(jiàn) 5 題14.簡(jiǎn)述抗心律失常藥物的分類(lèi) 簡(jiǎn)述抗心律失常藥物的分類(lèi),每類(lèi)各舉一具體藥物。 每類(lèi)各舉一具體藥物。鈣通道阻滯劑：地爾硫卓、維拉帕米鈉

9、通道阻滯劑：硫酸奎尼丁、鹽酸美西律鉀通道阻滯劑: 鹽酸胺碘酮155-164 自考本科藥物化學(xué)練習(xí)題 自考本科藥物化學(xué)練習(xí)題 21.乙酰水楊酸中的游離水楊酸是怎樣引入的 乙酰水楊酸中的游離水楊酸是怎樣引入的?應(yīng)如何檢查 應(yīng)如何檢查?見(jiàn)練習(xí)題 1，第 7 題2.擬腎上腺素藥物可分成哪幾類(lèi)？每類(lèi)各舉一具體藥物。 擬腎上腺素藥物可分成哪幾類(lèi)？每類(lèi)各舉一具體藥物。見(jiàn)練習(xí)題 1，第 5 題3.寫(xiě)出對(duì)氨基水楊酸鈉、異煙肼的結(jié)構(gòu)式，并說(shuō)明為何需制成粉

10、寫(xiě)出對(duì)氨基水楊酸鈉、異煙肼的結(jié)構(gòu)式，并說(shuō)明為何需制成粉針劑，應(yīng)如何貯存？ 針劑，應(yīng)如何貯存？結(jié)構(gòu)式見(jiàn)書(shū)，容易水解，所以制成粉針劑。異煙肼遇光逐漸變質(zhì)，所以要避光、密封保存。3431.舉例說(shuō)明如何對(duì)青霉素的結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造，以得到耐酸、耐酶的 舉例說(shuō)明如何對(duì)青霉素的結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造，以得到耐酸、耐酶的抗生素。 抗生素。耐酸： 耐酸：在酰胺基 α 位引入吸電子基團(tuán)的化合物，氧原子的存在，可降低羰基上氧的電子云密度，阻礙了青霉素的電子轉(zhuǎn)移，不能生成青

11、霉二酸，所以對(duì)酸穩(wěn)定。如非奈西林、丙匹西林和阿度西林。耐酶： 耐酶：在青霉素 6 位側(cè)鏈酰胺基上引入具有較大空間位阻的基團(tuán)，阻止藥物與酶的活性中心作用，保護(hù)藥物分子中的β-內(nèi)酰胺酶。如三苯甲基青霉素、苯唑西林。300-3034.簡(jiǎn)述如何對(duì)雌二醇進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，以得到時(shí)效更長(zhǎng)、活性更 簡(jiǎn)述如何對(duì)雌二醇進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，以得到時(shí)效更長(zhǎng)、活性更高、更穩(wěn)定和口服有效的衍生物。 高、更穩(wěn)定和口服有效的衍生物。雌二醇炔化和醚化：C-17α引入炔基，口服活

12、性是雌二醇的 10-20 倍，3-OH 醚化，不但保持口服活性，而且增加了藥物的脂溶性，可以存儲(chǔ)與脂肪中，慢慢降解釋放藥物，達(dá)到長(zhǎng)效的目的。酯化：3-OH，17-OH 酯化后，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成雌二醇發(fā)揮作用，可以溶于植物油做成長(zhǎng)效針劑。4205.簡(jiǎn)述抗菌藥的分類(lèi)，每類(lèi)各舉一具體藥物。 簡(jiǎn)述抗菌藥的分類(lèi)，每類(lèi)各舉一具體藥物。目錄 目錄 13 頁(yè)6.簡(jiǎn)述如何利用嗎啡的 簡(jiǎn)述如何利用嗎啡的 3 位化學(xué)活性來(lái)鑒別嗎啡。 位化學(xué)活性來(lái)鑒別嗎啡。酚羥基

13、，見(jiàn)練習(xí)題 1，第 9 題。7.常用甾類(lèi)藥物按藥理作用和化學(xué)結(jié)構(gòu)各分為哪幾類(lèi) 常用甾類(lèi)藥物按藥理作用和化學(xué)結(jié)構(gòu)各分為哪幾類(lèi)?每類(lèi)各列 每類(lèi)各列舉一具體藥物。 舉一具體藥物。目錄第十一章，14自考本科藥物化學(xué)練習(xí)題 1 - 3 -15.試述阿司匹林中水楊酸雜質(zhì)的來(lái)源及檢查原理。 試述阿司匹林中水楊酸雜質(zhì)的來(lái)源及檢查原理。練習(xí)題 1，第 7 題16．SMZ 與 TMP 聯(lián)合使用后，抗菌作用是否增強(qiáng)，試從 聯(lián)合使用后，抗菌作用是否增強(qiáng)，試從作

14、用機(jī)理的角度加以說(shuō)明。 作用機(jī)理的角度加以說(shuō)明。見(jiàn)前面17.鹽酸嗎啡最穩(wěn)定的 鹽酸嗎啡最穩(wěn)定的 pH 值是多少，配制該注射液時(shí)應(yīng)注 值是多少，配制該注射液時(shí)應(yīng)注意什么？ 意什么？見(jiàn)前面18.抗心絞痛藥物是如何起效的 抗心絞痛藥物是如何起效的,鈣拮抗劑中應(yīng)用于臨床的藥 鈣拮抗劑中應(yīng)用于臨床的藥物有哪些，試寫(xiě)出硝苯地平的結(jié)構(gòu)式和化學(xué)名稱(chēng)。 物有哪些，試寫(xiě)出硝苯地平的結(jié)構(gòu)式和化學(xué)名稱(chēng)。見(jiàn)前面，149-15919.甾類(lèi)藥物按母核結(jié)構(gòu)不同可分成哪

15、幾類(lèi)？寫(xiě)出每類(lèi)母核 甾類(lèi)藥物按母核結(jié)構(gòu)不同可分成哪幾類(lèi)？寫(xiě)出每類(lèi)母核的結(jié)構(gòu)式并說(shuō)明其異同點(diǎn)。 的結(jié)構(gòu)式并說(shuō)明其異同點(diǎn)。見(jiàn)前面20.寫(xiě)出土霉素的結(jié)構(gòu)式、并說(shuō)明其在酸性、堿性條件下易 寫(xiě)出土霉素的結(jié)構(gòu)式、并說(shuō)明其在酸性、堿性條件下易發(fā)生什么反應(yīng)？ 發(fā)生什么反應(yīng)？不做21.寫(xiě)出鹽酸哌替啶的化學(xué)名全稱(chēng)。此藥物水解傾向較小的 寫(xiě)出鹽酸哌替啶的化學(xué)名全稱(chēng)。此藥物水解傾向較小的原因是什么？ 原因是什么？化學(xué)名 化學(xué)名 66 頁(yè)， 頁(yè)，酯鍵旁有苯環(huán)和哌

16、啶環(huán)兩個(gè)較大的官能團(tuán)，阻止酯鍵的水解。22.胰島素在高等動(dòng)物體內(nèi)有何作用？胰島素分泌不足時(shí)， 胰島素在高等動(dòng)物體內(nèi)有何作用？胰島素分泌不足時(shí)，口服治療的藥物按其作用機(jī)制可分為哪幾類(lèi)？ 口服治療的藥物按其作用機(jī)制可分為哪幾類(lèi)？降血糖分類(lèi)：目錄 14 頁(yè)23.下列各組中的兩種藥物，加入已知試劑進(jìn)行區(qū)別，現(xiàn)象 下列各組中的兩種藥物，加入已知試劑進(jìn)行區(qū)別，現(xiàn)象有何不同？這些藥物分別作何臨床應(yīng)用？ 有何不同？這些藥物分別作何臨床應(yīng)用？（1）苯妥英

17、鈉與苯巴比妥，加入硫酸銅吡啶試液； ）苯妥英鈉與苯巴比妥，加入硫酸銅吡啶試液；（2）鹽酸氯丙嗪與對(duì)乙酰氨基酚，加入三氯化鐵試液。 ）鹽酸氯丙嗪與對(duì)乙酰氨基酚，加入三氯化鐵試液。苯妥英鈉：藍(lán)色。苯巴比妥：紫色。 苯妥英鈉：藍(lán)色。苯巴比妥：紫色。乙酰氨基酚：藍(lán)紫色。鹽酸氯丙嗪：紅色 乙酰氨基酚：藍(lán)紫色。鹽酸氯丙嗪：紅色24.一位 一位 5 歲孩子患細(xì)菌性感染，醫(yī)生開(kāi)的處方是口服多西 歲孩子患細(xì)菌性感染，醫(yī)生開(kāi)的處方是口服多西環(huán)素，是否合理，

18、為什么？ 環(huán)素，是否合理，為什么？不合理，四環(huán)素類(lèi)抗生素，與鈣離子形成絡(luò)合物，在體內(nèi)呈黃色沉積在骨骼和牙齒上，小兒服用牙齒會(huì)變黃。自考本科藥物化學(xué)練習(xí)題 自考本科藥物化學(xué)練習(xí)題 41.合成鎮(zhèn)痛藥按結(jié)構(gòu)可分成哪幾類(lèi)？這些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)不 合成鎮(zhèn)痛藥按結(jié)構(gòu)可分成哪幾類(lèi)？這些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)不同，但為什么都具有類(lèi)似嗎啡的作用？ 同，但為什么都具有類(lèi)似嗎啡的作用？結(jié)構(gòu)分類(lèi)：見(jiàn)書(shū) 結(jié)構(gòu)分類(lèi)：見(jiàn)書(shū) 63 頁(yè)因?yàn)榕c嗎啡有部分相似的結(jié)構(gòu)組成，一個(gè)平坦的芳

19、環(huán)、一個(gè)叔碳原子堿性中心，生理 PH 條件下電離為陽(yáng)離子，并和芳環(huán)在同一個(gè)平面、含有哌啶或類(lèi)似哌啶的空間結(jié)構(gòu)，且位于芳環(huán)上方，從而有相似的作用。742.利尿藥的臨床用途是什么？根據(jù)作用機(jī)制利尿藥可分成哪幾 利尿藥的臨床用途是什么？根據(jù)作用機(jī)制利尿藥可分成哪幾類(lèi)？ 類(lèi)？397 頁(yè)3.為什么青霉素 為什么青霉素 G 不能口服，而需制成其鈉鹽或鉀鹽的粉針劑 不能口服，而需制成其鈉鹽或鉀鹽的粉針劑型？ 型？296 頁(yè)，青霉素鈉 ，青霉素鈉4.解

20、熱鎮(zhèn)痛藥是什么酶抑制劑？根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)它可分幾類(lèi)？每 解熱鎮(zhèn)痛藥是什么酶抑制劑？根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)它可分幾類(lèi)？每類(lèi)各舉一例代表藥物。 類(lèi)各舉一例代表藥物。環(huán)氧化酶抑制劑。水楊酸類(lèi):阿司匹林。苯胺類(lèi)：對(duì)乙酰氨基酚 235 頁(yè)5.說(shuō)明巴比妥類(lèi)藥物 說(shuō)明巴比妥類(lèi)藥物 5 位的取代情況及與藥理活性的關(guān)系。 位的取代情況及與藥理活性的關(guān)系。23-25 頁(yè)6.將右側(cè)化合物的字母編號(hào)填入左側(cè)圖中括號(hào)內(nèi)正確位置，并 將右側(cè)化合物的字母編號(hào)填入左側(cè)圖中括號(hào)內(nèi)正確

21、位置，并用文字（不要用代號(hào)）簡(jiǎn)述為什么環(huán)磷酰胺的選擇性好于其他 用文字（不要用代號(hào)）簡(jiǎn)述為什么環(huán)磷酰胺的選擇性好于其他抗腫瘤烷化劑。 抗腫瘤烷化劑。B A D C環(huán)磷酰胺在肝臟中代謝活化，可在肝臟中進(jìn)一步代謝成無(wú)毒化合物 C,而在腫瘤組織中缺乏正常組織所具有的酶，不能進(jìn)行上述轉(zhuǎn)化，只能經(jīng)非酶途徑轉(zhuǎn)化成 A 和 D,A 和 D 都是較強(qiáng)的烷化劑，所以環(huán)磷酰胺有較好的選擇性。2617.苯巴比妥鈉與苯妥英鈉都常制成粉針劑使用，

22、為什么？如何用 苯巴比妥鈉與苯妥英鈉都常制成粉針劑使用，為什么？如何用硫酸銅吡啶試液鑒別兩者？ 硫酸銅吡啶試液鑒別兩者？鈉鹽水溶液很不穩(wěn)定，分解失活。苯巴比妥顯紫色，苯妥英鈉 鈉鹽水溶液很不穩(wěn)定，分解失活。苯巴比妥顯紫色，苯妥英鈉藍(lán)色。 藍(lán)色。8.請(qǐng)寫(xiě)出氮芥類(lèi)抗腫瘤藥物的分子結(jié)構(gòu)通式。分子中各部分各自 請(qǐng)寫(xiě)出氮芥類(lèi)抗腫瘤藥物的分子結(jié)構(gòu)通式。分子中各部分各自發(fā)揮了什么作用？ 發(fā)揮了什么作用？結(jié)構(gòu)通式 259 頁(yè)，R 為載體，另一部酚為烷化

23、劑。9.抗心絞痛藥可分為哪幾類(lèi)？硝苯地平和硝酸異山梨酯分別歸于 抗心絞痛藥可分為哪幾類(lèi)？硝苯地平和硝酸異山梨酯分別歸于哪一類(lèi)？寫(xiě)出它們的分子結(jié)構(gòu)式。 哪一類(lèi)？寫(xiě)出它們的分子結(jié)構(gòu)式。類(lèi)型：β 受體阻滯劑、鈣通道阻滯劑、NO 供體藥物。硝苯地平：鈣通道阻滯劑；硝酸異山梨酯：NO 供體藥物分子式：見(jiàn)書(shū)10.以下是青霉素的結(jié)構(gòu)，說(shuō)明為什么青霉素在酸性、堿性和酶 以下是青霉素的結(jié)構(gòu)，說(shuō)明為什么青霉素在酸性、堿性和酶條件下失效，并指出耐酸的和耐酶的

24、青霉素應(yīng)如何改造。 條件下失效，并指出耐酸的和耐酶的青霉素應(yīng)如何改造。296 頁(yè)β內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻唑環(huán)拼和而成，兩個(gè)環(huán)的張力均較大，不 β內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻唑環(huán)拼和而成，兩個(gè)環(huán)的張力均較大，不穩(wěn)定。β內(nèi)酰胺環(huán)中羰基和氮原子的孤對(duì)電子不能共軛，易受 穩(wěn)定。β內(nèi)酰胺環(huán)中羰基和氮原子的孤對(duì)電子不能共軛，易受到親核和親電試劑的進(jìn)攻，使β內(nèi)酰胺環(huán)破裂。 到親核和親電試劑的進(jìn)攻，使β內(nèi)酰胺環(huán)破裂。改造見(jiàn)：耐酸： 改造見(jiàn)：耐酸：在酰胺基 α 位引入吸電

25、子基團(tuán)的化合物，氧原子的存在，可降低羰基上氧的電子云密度，阻礙了青霉素的電子轉(zhuǎn)移，不能生成青霉二酸，所以對(duì)酸穩(wěn)定。如非奈西林、丙匹西林和阿度西林。耐酶： 耐酶：在青霉素 6 位側(cè)鏈酰胺基上引入具有較大空間位阻的基團(tuán)，阻止藥物與酶的活性中心作用，保護(hù)藥物分子中的β-內(nèi)酰胺酶。如三苯甲基青霉素、苯唑西林。11.普魯卡因與利多卡因哪個(gè)更穩(wěn)定？試分析原因。 普魯卡因與利多卡因哪個(gè)更穩(wěn)定？試分析原因。練習(xí)題 練習(xí)題 3，第 ，第 3 題。 題。1

26、2.如何合成阿司匹林？壓制成片劑時(shí)為何不能與硬脂酸鎂配 如何合成阿司匹林？壓制成片劑時(shí)為何不能與硬脂酸鎂配伍？ 伍？238 頁(yè)， 頁(yè)，在硫酸催化下經(jīng)醋酐乙?；频?。見(jiàn)練習(xí)題 3，第 10 題。13.烷化劑藥物有哪些結(jié)構(gòu)類(lèi)型？環(huán)磷酰胺屬于哪一類(lèi)？寫(xiě)出它 烷化劑藥物有哪些結(jié)構(gòu)類(lèi)型？環(huán)磷酰胺屬于哪一類(lèi)？寫(xiě)出它的分子結(jié)構(gòu)式。 的分子結(jié)構(gòu)式。5 類(lèi)，環(huán)磷酰胺屬于氮芥類(lèi)。結(jié)構(gòu)式見(jiàn)書(shū)。14.簡(jiǎn)述氯霉素及其衍生物類(lèi)藥物的構(gòu)效關(guān)系。 簡(jiǎn)述氯霉素及其衍生物