血管活性藥物治療作用及注意事項

1、血管活性藥物治療作用及注意事項,,硝酸甘油基本概況,硝酸甘油直接松弛血管平滑肌，特別是小血管平滑肌，使全身血管擴張，外周阻力減少，靜脈回流減少，減輕心臟前后負荷，降低心肌耗氧量、解除心肌缺氧。用于心絞痛急性發(fā)作，也用于急性左心衰竭。 是防治冠心病心絞痛的特效常用藥品之一，因此，很多病人將它視為“救命藥”，經(jīng)常放在身邊。高濃度硝酸甘油受陽光照射，撞擊，升溫甚至是常溫下都可能發(fā)生劇烈爆炸，屬于極度危險化學品。,,,用法：舌下含：0.5mg/

2、次，心絞痛發(fā)作時舌下含化。 副作用：有頭痛、頭暈、也可出現(xiàn)體位性低血壓；長期連續(xù)服用，有耐受性。青光眼，冠狀動脈閉塞及血栓形成、腦出血、顱內(nèi)壓增高者忌用。藥物相互作用：與心得安合用有協(xié)同作用，并互相抵消其不良反應。但應注意心得安可引起血壓下降，因而冠狀動脈流量減少，有一定危險性。心絞痛發(fā)作頻繁的病人，在大便前含服，可預防發(fā)作。本藥不可吞服。青光眼病人忌用。長期連續(xù)服用可產(chǎn)生耐受性。禁用于嚴重低血壓、低血容量、嚴重貧血、縮窄性心包炎

3、、顱內(nèi)壓升高或腦出血病人。嚴重肝腎功能損害及早期心肌梗死病人慎用。從臥位或坐位突然改變?yōu)榱⑽粫r，應注意可發(fā)生體位性低血壓。,,硝酸甘油 - 用法用量硝酸甘油發(fā)作時舌下含服1片(0.3mg或0.6mg)，每日不超過2mg。約2～5分鐘即發(fā)揮作用，作用大約維持30分鐘。應用時可以靠在坐椅上效果較好(直立可能產(chǎn)生暈厥)。對其他平滑肌也有松馳作用，尚可用于解除膽絞痛、幽門痙攣、腎絞痛等，但作用短暫，臨床意義不大。其1%溶液供舌下給藥，每次0

4、.05～0.1ml，1日2ml，但現(xiàn)已少用。有人認為，用本品2%軟膏睡前涂前臂皮膚，可防夜間心絞痛發(fā)作?？陬a膜片：1或2mg／片，置于上唇和齒齦之間。1～5mg／d，3次／d。持續(xù)釋放的口服片或膠囊：2．5～10mg/d，2～3次／d。2％軟膏（3cm×3cm）涂于胸部或背部。3～4次／d。薄膜劑：5～10mg／次，貼于胸部，維持到24h。靜滴：10mg溶于10％葡萄糖液500ml中靜滴，開始為5～10ug/min，以后每隔3

5、～5min增加劑量1次，直至出現(xiàn)明顯反應或血壓下降，噴霧劑0．4mg／次。,,硝酸甘油 - 藥理作用硝酸甘油為硝基血管擴張藥?？墒鎻埗鄶?shù)平滑肌，包括動脈和靜脈。低濃度的硝酸甘油對靜脈的擴張作用超過動脈。結果使心室容積變小，末期舒張壓降低，而對血管阻力影響很小，動脈壓可能稍降，心率不變或稍有反射性加快，肺血壓阻力和心排出量稍降。較高劑量使靜脈回流進一步減少，并降低小動脈阻力，使血壓及心排出量降低。硝酸甘油還可使心內(nèi)膜下血流恢復正常。此

6、作用可能是由于硝酸甘油擴張大的心外膜血管及側支血管，不影響小血管的自身調(diào)節(jié)。缺血區(qū)由于代謝產(chǎn)物的影響，血管處于擴張狀態(tài)。因而血流量的增加主要分布到缺血區(qū)，而非缺血區(qū)血流不增加或稍降低。對由于冠狀動脈痙攣引起的變異型心絞痛，硝酸甘油可舒張冠狀動脈，解除冠脈痙攣，而呈現(xiàn)有益的作用。硝酸甘油還由于擴張靜脈，減少靜脈回流及心室容積變小，從而降低心臟的前負荷使室壁張力降低，心肌耗氧量降低。前負荷降低的另一優(yōu)點是有利于心內(nèi)膜下血流灌注。同時，由于外

7、周阻力的降低，使后負荷降低。從而心臟作功和耗氧量降低。硝酸甘油可釋放NO，而NO可刺激血小板和平滑肌的鳥苷酸環(huán)化酶，使cGMP升高，因而降低血小板聚集。此作用有益于縮小心肌梗死的面積和降低死亡率。除血管平滑肌外，硝酸甘油還舒張支氣管、胃腸道、泌尿生殖道平滑肌，但由于作用短暫，很少有臨床價值。 硝酸甘油,,主要用于防治心絞痛，包括穩(wěn)定型、變異型及不穩(wěn)定型心絞痛。此外，可用于充血性心力衰竭及手術期間控制性低血壓。對急性心肌梗死的治療也有一

8、定作用。硝酸甘油是目前臨床應用最廣泛、最有效的短效抗心絞痛藥物，適用于急性發(fā)作的病人。它可緩解各類心絞痛，如勞累誘發(fā)的典型心絞痛、冠狀動脈痙攣引起的變異型心絞痛以及不穩(wěn)定型心絞痛等，舌下含服硝酸甘油1分鐘后即可起效。雖然硝酸甘油很常用，但有不少患者對它仍缺乏正確的認識，主要表現(xiàn)在：1、對硝酸甘油有恐懼感。由于硝酸甘油對心絞痛具有明顯的緩解作用，因此有人誤認為硝酸甘油是“烈性藥”，怕經(jīng)常使用會引起不良反應。其實這是—個誤解，一般說來

9、，硝酸甘油沒有嚴重的副作用，雖有時可出現(xiàn)頭痛，但多次使用后即不再出現(xiàn)。2、用一次無效后不敢再次用藥。硝酸甘油舌下含服1分鐘后即可生效，并能持續(xù)半小時。3分鐘后仍不見效是否可以再用藥呢?不少人搞不清楚。正確的使用方法是以3次3片為限，即每隔3分鐘無效時可再含服1片。如含服3次后仍無效，應考慮為重癥心絞痛或心肌梗塞，也可能是伴有胸痛的其他疾病，應盡快去醫(yī)院求治。3、認為不可用于預防。硝酸甘油不一定必須在心絞痛發(fā)作時用，在特殊情況下也可用

10、于預防。如精神遭受意外強烈刺激時，或過于疲勞時，都可以舌下含服1片，以預防心絞痛發(fā)作。4、認為用藥后眩暈是中毒的表現(xiàn)。硝酸甘油具有一定的降壓作用，因此個別人在用：藥后可出現(xiàn)眩暈、搖晃等低血壓癥狀，這并非中毒，只要平臥數(shù)分鐘即可恢復正常。,,硝酸甘油 - 不良反應治療劑量可能引起面部潮紅、眩暈、心動過速和跳動性頭痛。大劑量引起嘔吐、煩躁不安、視力減弱、低血壓、昏厥，偶爾出現(xiàn)紫紺及高鐵血紅蛋白血癥；隨之損害呼吸及出現(xiàn)心動過緩。皮膚用藥可

11、能出現(xiàn)接觸性皮炎。舌下或口頰片通常引起局部燒的感。長期應用可產(chǎn)生耐受性。長期接觸突然停藥可出現(xiàn)停藥癥狀。初次用藥可先含半片，以避免和減輕副作用。,,硝酸甘油 - 注意事項使用硝酸甘油時應注意以下幾點： 1、硝酸甘油片不能吞服，而要放在舌下含服。這是因為吞服的硝酸甘油在吸收過程必須通過肝臟，在肝臟中絕大部分的硝酸甘油被滅活，而使藥效大大降低。人們每個人的舌頭下面有許多血管醫(yī)學上叫舌下靜脈叢，硝酸甘油極容易溶化，當把它含在舌下時，溶化了

12、的藥物能直接入血，因此不但起效快，而且藥效不會降低。硝酸甘油味稍甜并帶有刺激性，所以合格的硝酸甘油不但應溶化得快，而且含在舌下要有燒灼感，這也是藥物有效的標志之一。2、硝酸甘油是一種亞硝酸鹽，過熱見光都極易分解失效。故應放玻璃瓶內(nèi)，旋緊蓋密閉保存；有人放在明的玻璃瓶或紙袋內(nèi)保存是透不妥當?shù)摹Ｏ跛岣视涂煞旁?5~30°C的室溫下，也可以保存在冰箱中，攜帶硝酸甘油，切勿放在貼身的衣服兜里，以免受體溫影響降低藥效。硝酸甘油的有效期

13、一般為1年，如病人每天反復開蓋取藥，藥物受溫度、濕度和光線的影響，其有效期只有3—6個月。因此，使用硝酸甘油要注意失效期，每次取藥時應快開、快蓋用后蓋緊。對隨身攜帶的藥物更要及時更換。硝酸甘油是應急搶救藥物，每次更換藥物都應確定其有效性。目前市售藥物中，有的含在舌下十幾分鐘都不溶化，這種藥物不能使用。3、含硝酸甘油時，宜取坐位，或靠墻下蹲位。這是因為硝酸甘油能使全身靜脈擴，靜脈容量增加，病人直立時，由于重力的原因大量的血液積存在下肢，

14、造成相對的血容量不足，使血壓下降，出現(xiàn)頭暈，甚至昏倒。平臥位含藥雖不會發(fā)生體位性低血壓，但因回心血量增加，加重心臟負荷，也會使藥效減弱。4、硝酸甘油能使腦壓和眼壓升高，所以青光眼、腦出血時慎用。至于靜脈用的硝酸甘油則主要用于急救，需要有醫(yī)生掌握，從靜脈輸注。,硝普鈉,硝普鈉 Sodium Nitroprusside 【別名】亞硝基鐵氰化鈉，Sodium Nitroferricyanide。 【作用與適應癥】為強效速效血管

15、擴張藥。直接松弛小動脈和靜脈血管平滑肌，擴張小動脈血管，降低外周血管阻力，降低血壓；擴張靜脈，減少靜脈回心血量，降低右室充盈壓，減輕了前負荷，心排血量降低，有益于心力衰竭的改善。還有阻止血小板凝集及消除凝集的作用。靜滴給藥，數(shù)秒鐘內(nèi)降壓，停藥后，2-10分鐘血壓即恢復正常水平。 用于高血壓急癥，如高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓、腎上腺嗜鉻細胞瘤、外科麻醉期間的控制性降壓、急性肺水腫、急性心肌梗死與心力衰竭等。,,【用法與用量】靜滴：

16、將本品50mg溶于5％葡萄糖注射液500ml中，開始以每分鐘0．5ug／lmg的速度滴注，注意觀察血壓，根據(jù)血壓降低反應，以每分鐘0．5ug／kg的速度遞增，逐漸調(diào)整劑量至所期望的血壓水平。常用劑量為每分鐘1～3ug/kg，極量：每分鐘10ug／kg。一日總量為1mg／kg，極量：每日3mg／kg。小兒每次1mg／kg，以5％葡萄糖注射液稀釋，滴速為每分鐘1．4ug／kg，視降壓效果逐漸調(diào)整用量。,,【不良反應】惡心、嘔吐、出汗、頭暈、

17、心率加快、不安、肌肉抽搐等。通常與注速過快、血壓急劇下降有關，調(diào)整滴速后可避免。由于本品在紅細胞內(nèi)代謝為氰化物，再在肝臟代謝為硫氰酸鹽，然后經(jīng)。腎臟排泄。長時間或大劑量應用可出現(xiàn)硫氰酸鹽中毒癥狀：運動失調(diào)、視力模糊、譫忘、眩暈、頭痛、意識喪失、耳鳴、氣短等。也可出現(xiàn)氰化物超量或中毒癥狀：反射消失、昏迷、心音遙遠、低血壓、脈搏消失、皮膚粉紅色、呼吸淺、瞳孔散大等。另外還有：注射處刺激、甲狀腺功能低下及血清肌酐增高等,,【相互作用】 1．本

18、品與其他降壓藥合用時，可使血壓劇降。 2．與多巴酚丁胺合用，可使心排血量增多而肺毛細血管楔嵌壓降低。 3．與擬交感胺類藥物合用，可使本品的降壓作用減弱。 【用藥注意】 1．孕婦及代償性高血壓患者如動靜脈分流或主動脈縮窄時禁用。 2．腦血管病或冠狀動脈供血不足、腦病或其他顱內(nèi)壓增高患者及乳母慎用。兒童慎用或不用。老年患者宜減量。嚴重肝腎疾病、營養(yǎng)不良、維生素B12缺乏及甲狀腺功能低下者，應用本品可使原有疾病

19、加重，應慎用。 3．本品對光敏感，溶液穩(wěn)定性較差，靜滴時溶液應新鮮配制。應先將本品50rag用5％葡萄糖注射液2—3ml溶解，再以5％葡萄糖注射液250—1000ml稀釋至所需濃度。靜滴時輸液器應用鋁箔或不透光材料包裹使避光。新鮮配制的溶液應為淡棕色，如變?yōu)榘底厣⒊壬蛩{色，應棄去。溶液保存與應用<24小時，溶液內(nèi)不宜加入其他藥品。藥液對局部有刺激性，靜滴時藥液謹防外漏。 4．本品降壓作用迅速，靜滴給藥時，要時時測血壓，

20、根據(jù)血壓降低情況隨時調(diào)整滴速，有條件可使用輸液泵，以精確調(diào)節(jié)滴速。血壓≥12．0／8．0kPa(90/60mmHg)。滴速不應超過每分鐘l0ug／kg，如已達每分鐘l0ug／kg，經(jīng)10分鐘降壓不滿意，應考慮停用本品，改用其他降壓藥。 5．用藥期間應注意觀察，注意不應出現(xiàn)氰化物或硫氰酸鹽中毒癥狀。腎功能不全應用本品超過48小時，須每天測定血漿氰化物或硫氰酸鹽濃度，保持氰化物<3mmol／L，硫氰酸鹽<100mg／L。

21、如出現(xiàn)氰化物或硫氰酸鹽中毒征象，每分鐘吸入亞銷酸異戊酯15～30秒，同時以2．5—5ml／分鐘的速度靜注3％亞硝酸鈉注射液lO-15ml，隨后，取硫代硫酸鈉12．5g，以5％葡萄糖注射液50ml溶解后，在10分鐘內(nèi)靜注完畢。必要時，可按上述藥量之半重復給藥一次。 備好升壓藥，嚴密守護患者數(shù)小時，因中毒癥狀可能會再度出現(xiàn)。,多巴酚丁胺,,藥理作用,1、對心肌產(chǎn)生正性肌力作用，主要作用于β1受體，對β2及α受體作用相對較小。 2、 能直接

22、激動心臟β1受體以增強心肌收縮和增加搏出量，使心排血量增加。3、可降低外周血管阻力（后負荷減少），但收縮壓和脈壓一般保持不變，或僅因心排血量增加而有所增加。4、能降低心室充盈壓，促進房室結傳導。5、 心肌收縮力有所增強，冠狀動脈血流及心肌耗氧量常增加。6、由于心排血量增加，腎血流量及尿量常增加。7、本品與多巴胺不同，多巴酚丁胺并不間接通過內(nèi)源性去甲腎上腺素的釋放，而是直接作用于心臟。,,多巴酚丁胺 - 藥代動力學口服無效，靜

23、脈注入1－2分鐘內(nèi)起效，如緩慢滴注可延長到10分鐘，一般靜注后10分鐘作用達高峰，持續(xù)數(shù)分鐘。表觀分布容積為0.2L/㎏，清除率為 244L/h，半衰期約為2分鐘，在肝臟代謝成無活性的化合物。代謝物主要經(jīng)腎臟排出。多巴酚丁胺 - 適應癥用于器質性心臟病時心肌收縮力下降引起的心力衰竭，包括心臟直視手術后所致的低排血量綜合征，作為短期支持治療。,,多巴酚丁胺 - 用法和劑量成人常用量 將多巴酚丁胺加于5%葡萄糖液或0.9%氯化鈉注射

24、液中稀釋后，以滴速每分鐘2.5－10ug/㎏給予，在每分鐘15ug/㎏以下的劑量時，心率和外周血管阻力基本無變化；偶用每分鐘﹥15ug/㎏，但需注意過大劑量仍然有可能加速心率并產(chǎn)生心律失常。,,給藥說明用藥前應先補充血容量、糾正血容量。藥液的濃度隨用量和病人所需液體量而定。治療時間和給藥速度按病人的治療效應調(diào)整，可依據(jù)心率、血壓、尿量以及是否出現(xiàn)異位搏動等情況。如有可能，應監(jiān)測中心靜脈壓、肺楔嵌壓和心排血量。多巴酚丁胺 - 不良

25、反應可有心悸、惡心、頭痛、胸痛、氣短等。如出現(xiàn)收縮壓增加〔多數(shù)增高1.33 －2.67Kpa (10－20mmHg)，少數(shù)升高6.67Kpa（50mmHg）或更多〕，心率增快（多數(shù)在原來基礎上每分鐘增加5－10次，少數(shù)可增加30次以上）者，與劑量有關，應減量或暫停用藥。,,多巴酚丁胺 - 注意事項1、交叉過敏反應，對其他擬交感藥過敏，可能對本品也敏感。2、對妊娠的影響，在人體應用未發(fā)生問題。3、本品是否排入乳汁未定，但應用未發(fā)生

26、問題。4、梗阻性肥厚型心肌病不宜使用，以免加重梗阻。5、下列情況應慎用：① 心房顫動，多巴酚丁胺能加快房室傳導，心室率加速，如須用本品，應先給予洋地黃類藥；② 高血壓可能加重；③嚴重的機械梗阻，如重度主動脈瓣狹窄，多巴酚丁胺可能無效；④ 低血容量時應用本品可加重，故用前須先加以糾正；⑤ 室性心律失?？赡芗又?；⑥ 心肌梗死后，使用大量本品可能使心肌耗氧量增加而加重缺血。⑦ 用藥期間應定時或連續(xù)監(jiān)測心電圖、血壓、心排血量，

27、必要或可能時監(jiān)測肺楔嵌壓。,氨茶堿注射液,通用名 氨茶堿注射液英文名 AMINOPHYLLINE INJECTION拼音名 ANCHAJIAN ZHUSHEYE藥品類別 平喘藥性狀 本品為無色或微黃色的澄明液體。貯藏 遮光，密閉保存。包裝 (1) 2ml：0.25g (2) 2ml：0.5g,,氨茶堿注射液 - 藥理毒理本品為茶堿與乙二胺復鹽，其藥理作用主要來自茶堿，乙二胺使其水溶性增強。本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。

28、其作用機理比較復雜，過去認為通過抑制磷酸二酯酶，使細胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來實驗認為茶堿的支氣管擴張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果，此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。本品尚有微弱舒張冠狀動脈，外周血管和膽管平滑肌作用。有輕微增加收縮力和輕微利尿作用。,,氨茶堿注射液 - 藥代動力學在體內(nèi)氨茶堿釋放出茶堿

29、，后者的蛋白結合率為60%。T1/2新生兒（6個月內(nèi)）＞ 24小時，小兒（6月以上）3.7小時±1.1小時，成人（不吸煙并無哮喘者）8.7小時±2.2 小時，吸煙者（一日吸1-2包）4-5小時。本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過腎排出， 10%以原形排出。氨茶堿注射液 - 適應癥適用于支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、慢性阻塞性肺病等緩解喘息癥狀；也可用于心功能不全和心源性哮喘。,,氨茶堿注射液 - 用法用量1.成人

30、常用量 靜脈注射，一次0.125-0.25g，一日0.5-1g ，每次0.125~0.25g用50% 葡萄糖注射液稀釋至20 ~ 40ml ，注射時間不得短于10 分鐘。靜脈滴注，一次0.25~0.5g，一日0.5~1g ，以5%~10% 葡萄糖注射液稀釋后緩慢滴注。注射給藥，極量一次0.5g，一日1g。 2.小兒常用量 靜脈注射，一次按體重2-4mg/kg，以5%~25% 葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射。氨茶堿注射液 - 不良反應茶

31、堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等，當血清濃度超過20μg/ml，可出現(xiàn)心動過速、心律失常，血清中茶堿超過40μg/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴重的甚至引起呼吸、心跳停止致死。氨茶堿注射液 - 禁忌癥對本品過敏的患者，活動性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。,,氨茶堿注射液 - 注意事項1．應定期監(jiān)測血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度

32、過高的危險。2．腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲，特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心功能不全患者，持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，血清茶堿濃度的維持時間往往顯著延長。應酌情調(diào)整用藥劑量或延長用藥間隔時間。3．茶堿制劑可致心律失常和（或）使原有的心律失常加重；患者心率和（或）節(jié)律的任何改變均應進行監(jiān)測。4．高血壓或者非活動性消化道潰瘍病史的患者慎用本品。氨茶堿注射液 - 用藥孕婦及哺

33、乳期婦女用藥 本品可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。兒童用藥 新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應慎用。老年患者用藥 老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用或酌情減量。,氨茶堿注射液 - 藥物相互作用,1．地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。2．西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時可增加茶堿的血清濃度和（或）毒性。3．某些抗菌藥物

34、，如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素；氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星；克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率，增高其血藥濃度。其中尤以紅霉素、依諾沙星為著，當茶堿與上述藥物伍用時，應適當減量或監(jiān)測茶堿血藥濃度。4．苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導肝藥酶，加快茶堿的肝清除率，使茶堿血清濃度降低；茶堿也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿濃度均下降，合用時應調(diào)整劑量，并監(jiān)測血藥濃度。5．與鋰鹽合用，可使鋰的腎排泄增加。影響

35、鋰鹽的作用。6．與美西律合用，可減低茶堿清除率，增加血漿中茶堿濃度，需調(diào)整劑量。7．與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用，可增加其作用和毒性。取本品適量，照氨茶堿項下的鑒別試驗，顯相同的結果。,鹽酸多巴胺注射液,鹽酸多巴胺注射液，本品為無色的澄明液體。激動交感神經(jīng)系統(tǒng)腎上腺素受體和位于腎、腸系膜、冠狀動脈、腦動脈的多巴胺受體其效應為劑量依賴性?？诜o效，靜脈滴入后在體內(nèi)分布廣泛，不易通過血-腦脊液屏障。不良反應 常見的有胸痛、呼吸困難、心

36、悸、心律失常（尤其用大劑量）、全身軟弱無力感；心跳緩慢、頭痛、惡心嘔吐者少見。,鹽酸多巴胺注射液 - 藥理毒理,激動交感神經(jīng)系統(tǒng)腎上腺素受體和位于腎、腸系膜、冠狀動脈、腦動脈的多巴胺受體其效應為劑量依賴性。 ⑴ 小劑量時（每分鐘按體重0、5－2ug/㎏），主要作用于多巴胺受體，使腎及腸系膜血管擴張，腎血流量及腎小球濾過率增加，尿量及鈉排泄量增加； ⑵ 小到中等劑量（每分鐘按體重2－10ug/㎏），能直接激動β1受體及間接促使去甲腎上

37、腺素自儲藏部位釋放，對心肌產(chǎn)生正性應力作用，使心肌收縮力及心搏量增加，最終使心排血量增加、收縮壓升高、脈壓可能增大，舒張壓無變化或有輕度升高，外周總阻力常無改變，冠脈血流及耗氧改善； ⑶ 大劑量時（每分鐘按體重大于10ug/㎏），激動α受體，導致周圍血管阻力增加，腎血管收縮，腎血流量及尿量反而減少。由于心排血量及周圍血管阻力增加，致使收縮壓及舒張壓均增高。 ① 對心臟β1受體激動，增加心肌收縮力作用強的多； ② 由于增加腎和腸系膜的血

38、流量，可防止由這些器官缺血所致的休克惡性發(fā)展。在相同的增加心肌收縮力情況下，致心律失常和增加心肌耗氧的作用較弱。總之，多巴胺對于伴有心肌收縮力減弱、尿量減少而血容量已為補足的休克患者尤為適用。,鹽酸多巴胺注射液 - 藥代動力學,口服無效，靜脈滴入后在體內(nèi)分布廣泛，不易通過血-腦脊液屏障。靜注5 分鐘內(nèi)起效，持續(xù)5－10分鐘，作用時間的長短與用量不相關。在體內(nèi)很快通過單胺氧化酶及兒茶酚－氧位－甲基轉移酶（COMT）的作用，在肝、腎及血漿中

39、降解成無活性的化合物。一次用量的25%左右，在腎上腺神經(jīng)末梢代謝成去甲基腎上腺素。半衰期約為2分鐘左右。經(jīng)腎排泄，約80%在24小時內(nèi)排出，尿液內(nèi)以代謝物為主，極小部分為原形。,,鹽酸多巴胺注射液 - 適應癥適用于心肌梗死、創(chuàng)傷、內(nèi)毒素敗血癥、心臟手術、腎功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克綜合征；補充血容量后休克仍不能糾正者，尤其有少尿及周圍血管阻力正?；蜉^低的休克。由于本品可增加心排血量，也用于洋地黃和利尿劑無效的心功能不全。

40、鹽酸多巴胺注射液 - 用法用量成人常用量 靜脈注射，開始時每分鐘按體重1－5ug/㎏，10分鐘內(nèi)以每分鐘1－4ug/㎏速度遞增，以達到最大療效。慢性頑固性心力衰竭，靜滴開始時，每分鐘按體重0.5－2ug/㎏逐漸遞增。多數(shù)病人按1－3ug/㎏/分給予即可生效。閉塞性血管病變患者，靜滴開始時按1ug/㎏/分，逐增至5－10ug/㎏/分，直到20ug/㎏/分，以達到最滿意效應。如危重病例，先按5ug/㎏/分滴注，然后以5－10ug/㎏/分遞

41、增至20－50ug/ ㎏/分，以達到滿意效應?；虮酒?0㎎加入5%葡萄糖注射液200－300ml中靜滴，開始時按75－100ug/分滴入,以后根據(jù)血壓情況，可加快速度和加大濃度，但最大劑量不超過每分鐘500ug.,,鹽酸多巴胺注射液 - 不良反應常見的有胸痛、呼吸困難、心悸、心律失常（尤其用大劑量）、全身軟弱無力感；心跳緩慢、頭痛、惡心嘔吐者少見。長期應用大劑量或小劑量用于外周血管病患者，出現(xiàn)的反應有手足疼痛或手足發(fā)涼；外周血管長時期

42、收縮，可能導致局部壞死或壞疽；過量時可出現(xiàn)血壓升高，此時應停藥，必要時給予α受體阻滯劑。 鹽酸多巴胺注射液 - 注意事項 ⑴ 交叉過敏反應：對其他擬交感胺類藥高度敏感的病人，可能對本品也異常敏感。 ⑵ 對人體研究尚不充分，動物實驗未見有致畸。給妊娠鼠有導致新生仔鼠存活率降低，而且存活者潛在形成白內(nèi)障的報道。孕婦應用時必須權衡利弊。 ⑶ 本品是否排入乳汁未定，但在乳母應用未發(fā)生問題。 ⑷ 本品在小兒應用未有充分研究。 ⑸ 本品

43、在老年人應用未有充分研究，但未見報告發(fā)生問題。,,⑹ 下列情況應慎用： ① 嗜鉻細胞瘤患者不宜使用： ② 閉塞性血管?。ɑ蛴屑韧氛撸▌用}栓塞、動脈粥樣硬化、血栓閉塞性脈管炎、凍傷（如凍瘡）、糖尿病性動脈內(nèi)膜炎、雷諾氏病等慎用； ③對肢端循環(huán)不良的病人，須嚴密監(jiān)測，注意壞死及壞疽的可能性； ④ 頻繁的室性心律失常時應用本品也須謹慎。 ⑺ 在滴注本品時須進行血壓、心排血量、心電圖及尿量的監(jiān)測。 ⑻給藥說明 ① 應用多巴胺治療前必

44、須先糾正低血容量。 ② 在滴注前必須稀釋，稀釋液的濃度取決于劑量及個體需要的液量，若不需要擴容，可用0.8㎎/ml溶液，如有液體潴留，可用1.6－3.2㎎/ml溶液。中、小劑量對周圍血管阻力無作用，用于處理低心排血量引起的低血壓；較大劑量則用于提高周圍血管阻力以糾正低血壓。 ③ 選用粗大的靜脈作靜注或靜滴，以防藥液外溢，及產(chǎn)生組織壞死；如確已發(fā)生液體外溢，可用5－10㎎酚妥拉明稀釋溶液在注射部位作浸潤。 ④ 靜滴時應控制每分鐘滴速，滴注

45、的速度和時間需根據(jù)血壓、心率、尿量、外周血管灌流情況、異位搏動出現(xiàn)與否等而定，可能時應做心排血量測定。 ⑤ 休克糾正時即減慢滴速。 ⑥ 遇有血管過度收縮引起舒張壓不成比例升高和脈壓減小、尿量減少、心率增快或出現(xiàn)心律失常，滴速必須減慢或暫停滴注。 ⑦ 如在滴注多巴胺時血壓繼續(xù)下降或經(jīng)調(diào)整劑量仍持續(xù)低血壓，應停用多巴胺，改用更強的血管收縮藥。 ⑧ 突然停藥 可產(chǎn)生嚴重低血壓，故停用時應逐漸遞減。,,鹽酸多巴胺注射液 - 用藥孕婦及哺乳期婦

46、女用藥 尚不明確 兒童用藥 老年患者用藥,,鹽酸多巴胺注射液 - 藥物相互作用⑴ 與硝普鈉、異丙腎上腺素、多巴酚丁胺合用，注意心排血量的改變，比單用本品時反應不同。 ⑵ 大劑量多巴胺與α受體阻滯劑如酚芐明、酚妥拉明、妥拉唑林（Tolazoline）等同用，后者的擴血管效應可被本品的外周血管的收縮作用拮抗。 ⑶ 與全麻藥（尤其是環(huán)丙烷或鹵代碳氫化合物）合用由于后者可使心肌對多巴胺異常敏感，引起室性心律失常。 ⑷ 與β受體阻

47、滯劑同用，可拮抗多巴胺對心臟的β1受體作用。 ⑸ 與硝酸酯類同用，可減弱硝酸酯的抗心絞痛及多巴胺的升壓效應。 ⑹ 與利尿藥同用，一方面由于本品作用于多巴胺受體擴張腎血管，使腎血流量增加，可增加利尿作用；另一方面本品自身還有直接的利尿作用。 ⑺ 與胍乙啶同用時，可加強多巴胺的加壓效應，使胍乙啶的降壓作用減弱，導致高血壓及心律失常。 ⑻ 與三環(huán)類抗抑郁藥同時應用，可能增加多巴胺的心血管作用，引起心律失常、心動過速、高血壓。 ⑼ 與