瑞格列奈片(諾和龍)說明書

1、瑞格列奈片瑞格列奈片(諾和龍諾和龍)說明書說明書【藥品名稱藥品名稱】通用名稱：瑞格列奈片商品名稱：瑞格列奈片(諾和龍)英文名稱：RepaglinideTabfets【主要成份主要成份】本品主要成份為瑞格列奈?；瘜W名：S(十)2乙氧基4[2[[3甲基1[2(1哌啶基)苯基]丁基]氨基2氧乙基]苯甲酸?！境煞荨炕瘜W名：S()2乙氧基4[2[[3甲基1[2(1哌啶基)苯基]丁基]氨基]2氧乙基]苯甲酸分子式：C27H36N2O4分子量：452

2、.59【性狀】本品為黃色圓形雙凸片劑，表面上刻有諾和諾德公司標志(Apis牛)?！具m應癥適應癥功能主治功能主治】用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。當單獨使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時，瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。治療應從飲食控制和運動鍛煉降低餐時的輔助治療開始?！疽?guī)格型號規(guī)格型號】1.0mg30s【用法用量用法用量】瑞格列奈片應在主餐前服用(即餐前服用)。在口服本品30分鐘內(nèi)即出

3、現(xiàn)促胰島素分泌反應。通常在餐前15分鐘內(nèi)服用本藥服藥時間也可學握在餐前。030分鐘內(nèi)。請遵醫(yī)囑服用瑞格列奈片。劑量因人而異，以個人血糖而定。推薦起始劑量為O.5毫克，以后如需要可每周或每兩周作調(diào)整。接受其它口服降血糖藥治療的病人轉(zhuǎn)用瑞格列奈片治療的推薦起始劑量為1毫克。最大的推薦單次劑量為4mg進餐時服用。但最大日劑量不應超過16mg。對于衰弱和營養(yǎng)不良的患者，應謹慎調(diào)整劑量。如果與二甲雙胍合用應減少瑞格列奈片的劑量。盡管瑞格列奈主要由

4、膽汁排泄，但腎功能不全的患者仍應慎用?！静涣挤磻涣挤磻咳鸶窳心渭捌渌笛撬幬锏呐R床應用顯示服用瑞格列奈可能發(fā)生以下不良反應：根據(jù)不良反應的發(fā)生率分別定義如下：罕見不良反應：發(fā)生率11000011000。非常罕見不良反應：發(fā)生率110000。代謝及營養(yǎng)失調(diào)罕見不良反應：低糖同其它降血糖藥物一樣服用瑞格列奈有可能發(fā)生低血糖。這些反應通常較輕微通過給予碳水化合物較易糾正。若較嚴重可輸入葡萄糖。與其它任何糖尿病治方法一樣這種現(xiàn)象的發(fā)生與患

5、者個人的因素有關(guān)如飲食習慣、用藥劑量鍛煉以及壓力(詳見[注意事項])。根據(jù)上市后的經(jīng)驗瑞格列CYP2C8抑制劑，與瑞格列奈同服，可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍，Cmax增加2.4倍，生物半衰期從1.3小時延長到3.7小時服藥7小時后的瑞格列奈血漿濃度增加28.6倍。3.酮康唑是一種CYP3A4強力競爭性的原型抑制劑，其對瑞格列奈藥代動力學的影響，已在健康人體內(nèi)進行了詳細的研究。服用瑞格列奈的同時服用酮康唑200mg，可使

6、瑞格列奈AUC增加15％，Cmax增加16％。4.在健康志愿者體內(nèi)進行的研究發(fā)現(xiàn)，同服伊曲康唑100mg，可使瑞格列奈AUC增加40%，但沒有觀察到其對血糖水平有顯著影響。在健康志愿者體內(nèi)進行藥物問相互作用的研究表明，同時服用克拉霉素250mg。通過其對CYP3A4的抑制作用機理，可使瑞格列奈AUC增加40％，Cmax增加67％，血清胰島素AUC平均增值增加51％，峰濃度增加61％。這兩種藥物之間相互作用的確切機理，目前仍不十分清楚。β

7、受體阻滯劑可能會掩蓋低血糖癥狀。對健康人多次給藥研究顯示，瑞格列奈與其它依賴于CYP3A4代謝的藥物如：西米替丁、尼莫地平或雌激素合用，瑞格列奈的吸收和分布沒有明顯改變。一個在健康志愿者體內(nèi)進行的藥物相互作用研究表明，辛伐他汀不改變?nèi)鸶窳心蔚挠盟帯Ｈ欢?，平均Cmax增加25％，變異性95(可信區(qū)間0.951.68)。此發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性還不清楚。5.在健康志愿者體內(nèi)進行藥物間相互作用的研究表明，利福平減少瑞格列奈25％AUC。此發(fā)現(xiàn)的臨床

8、相關(guān)性不清楚。給予健康志愿者瑞格列奈，結(jié)果顯示瑞格列奈不影響地高辛，茶堿和華法令穩(wěn)定狀態(tài)肘的藥代動力學特性。因此上述藥物與瑞格列奈合用時不用調(diào)整劑量。下列藥物可減弱瑞格列奈的降血糖作用：口服避孕藥，噻嗪類藥物，皮質(zhì)激素，達那唑，甲狀腺激素和擬交感神經(jīng)藥。6.當服用瑞格列奈的病人開始或停止服用上述藥物時，應密切觀察血糖的變化。7.當瑞格列奈與其它象瑞格列奈一樣主要由膽汁分泌的藥物合并用藥時，應注意任何潛在的相互作用?！舅幬镞^量藥物過量】與

9、其他口服降糖藥一樣用藥過量可能顫、頭痛等。一旦出現(xiàn)這些反應應采取有效措施糾正低血糖如口服碳水化合物。嚴重的低血糖發(fā)作、意識喪失或昏迷，應靜脈輸入葡萄糖?！舅幚矶纠硭幚矶纠怼糠腔酋ｋ孱惔僖葝u素分泌劑，本品與胰島β細胞膜外依賴ATP的鉀離子通道上的36KDA蛋白特異性結(jié)合，使鉀通道關(guān)閉，β細胞去極化，鈣通道開放，鈣離子內(nèi)流，促進胰島素分泌，其作用快于磺酰脲類，故餐后降血糖作用較快?！舅幋鷦恿W藥代動力學】據(jù)國外文獻報導：瑞格列奈片經(jīng)胃腸道快