片劑的輔料

1、第二節(jié)第二節(jié)片劑的輔料片劑的輔料制片時加用輔料的目地在于確保壓片物料的流動性、潤滑性、可壓性及其成品的崩解性等。輔料選用不當(dāng)或用量不適，不但可能影響制片過程，而且對片劑的質(zhì)量、穩(wěn)定性及其療效的發(fā)揮有一定甚至重要影響。片劑輔料必須具有較高的物理和化學(xué)穩(wěn)定性，不與主藥及其他輔料起反應(yīng)，不影響主藥的釋放、吸收和含量測定，對人體無害，且價廉易得。片劑的常用輔料按其用途分為稀釋劑和吸收劑、濕潤劑和粘合劑、崩解劑及潤滑劑。一、稀釋劑和吸收劑稀釋劑和

2、吸收劑統(tǒng)稱為填充劑。前者適用于主藥劑量小于0.1g，或含浸膏量多，或浸膏粘性太大而制片困難者。后者適用于原料藥中含有較多揮發(fā)油、脂肪油或其他液體，而需制片者。常用有以下品種，有些兼有粘合和崩解作用。1.淀粉及可壓性淀粉。淀粉價廉易得，是片劑最常用的稀釋劑、吸收劑和崩解劑?？蓧盒缘矸塾址Q預(yù)膠化淀粉，有良好的可壓性、流動性和自身潤滑性，制成的片劑硬度、崩解性均較好，尤適于粉末直接壓片。2.糊精。常與淀粉配合用作填充劑，兼有粘合作用。糊精粘性

3、較大，用量較多時宜選用乙醇為潤濕劑，以免顆粒過硬。應(yīng)注意糊精對某些藥物的含量測定有干擾，也不宜用作速溶片的填充劑。3.糖粉。易溶于水，易吸潮結(jié)塊。為片劑優(yōu)良的稀釋劑，兼有矯味和粘合作用。多用于口含片、咀嚼片及纖維性中藥或質(zhì)地疏松的藥物制片。糖粉常與淀粉、糊精配合合用。糖粉具引濕性，用量過多會使制粒、壓片困難，久貯使片劑硬度增加；酸性或強堿性藥物能促使蔗糖轉(zhuǎn)化，增加其引濕性，故不宜配伍使用。4.乳糖。易溶于水，無引濕性；具良好的流動性、可

4、壓性；性質(zhì)穩(wěn)定，可與大多數(shù)藥物配伍。乳糖是優(yōu)良的填充劑，制成的片劑光潔、美觀，硬度適宜，釋放藥物較快，較少影響主藥的含量測定，久貯不延長片劑的崩解時限，尤其適用于引濕性藥物。5.甘露醇。為白色結(jié)晶性粉末，清涼味甜，易溶于水；無引濕性，是咀嚼片、口含片的主要稀釋劑和矯味劑。山梨醇可壓性好，亦可作為咀嚼片的填充劑和粘合劑。6.硫酸鈣二水物。為白色或微黃色粉末，不溶于水，無引濕性，性質(zhì)穩(wěn)定，可與大多數(shù)藥物配伍。對油類有較強的吸收能力，并能降低

5、藥物的引濕性，常作為稀釋劑和揮發(fā)油的吸收劑。硫酸鈣半水物遇水易固化硬結(jié)，不宜選用。使用二水物以濕顆粒法制片時，濕粒干燥溫度應(yīng)控制在70℃以下，以免溫度過高失去1個分子以上的結(jié)晶水后，遇水硬結(jié)。據(jù)報道，本品可干擾槲皮素的吸收。7.磷酸氫鈣。為白色細(xì)微粉末或晶體，呈微酸性，具良好的穩(wěn)定性和流動性。磷酸鈣與其性狀相似，兩者均為中藥浸出物、油類及含油浸膏的良好吸收劑，并有減輕藥物引濕性的作用。8.其他。氧化鎂、碳酸鈣、碳酸鎂均可作為吸收劑，尤適

6、于含揮發(fā)油和脂肪油較多的中藥制片。其用量應(yīng)視藥料中含油量而定，一般為10%左右。應(yīng)注意酸性藥物不適用，因它們堿性較強。二、潤濕劑和粘合劑潤濕劑和粘合劑在制片中具有使固體粉末粘結(jié)成型的作用。本身無粘性，但能潤濕并誘發(fā)藥粉粘性的液體，稱為潤濕劑。適用于具有一定粘性的藥料制粒壓片。本身具有粘性，能增加藥粉間的粘合作用，以利于制粒和壓片的輔料，稱為粘合劑。適用于沒有粘性或粘性不足的藥料制粒壓片。粘合劑有固體和液體型兩類，一般液體型的粘合作用較大

7、，固體型（也稱“干燥粘合劑”）往往兼有稀釋劑的作用。潤濕劑和粘合劑的合理選用及其用量的恰當(dāng)控制關(guān)系到片劑的成型，影響到有效成分的溶出及片劑的生物利用度。常用的潤濕劑與粘合劑有以下品種。1.水。一般多用蒸餾水或去離子水。易溶于水或易水解的藥物則不適用。2.乙醇。凡藥物具有粘性，但遇水后粘性過強而不易制粒；或遇水受熱易變質(zhì)；或藥物易溶于水難以制料；或干燥后顆粒過硬，影響片劑質(zhì)量者，均宜采用不同濃度的乙醇作為潤濕劑。中藥浸膏粉、半浸膏粉等制粒

8、常采用乙醇作潤濕劑，用大量淀粉、糊精或糖粉作賦形劑者亦常用乙醇作潤濕劑。3.淀粉漿（糊）。為最常用的粘合劑。使用濃度一般為8%～15%，以10%最為常用。淀粉漿的制法有煮漿法和沖漿法二種。4.糊精。主要作為干燥粘合劑，亦有配成10%糊精漿與10%淀粉漿合用。糊精漿粘性介于淀粉漿與糖漿之間，其潤滑劑的作用有以下三個方面：①助流性。用以降低顆粒間摩擦力，增加顆粒的流動性，保證片重恒定。②抗粘著性。防止壓片物料粘著于沖模表面，使片劑光潔。③潤

9、滑性。降低顆?；蚱瑒┡c沖模間摩擦力，易于出片，減少沖模摩損。常用潤滑劑有：1.硬脂酸鎂。硬脂酸、硬脂酸鋅和硬脂酸鈣也可用作潤滑劑，基中硬脂酸鋅多用于粉末直接壓片。2.滑石粉。為白色至灰白色結(jié)晶性粉末，不溶于水；助流性、抗粘著性良好，潤滑性附著性較差；用量一般為干顆粒重的3%～6%。3.聚乙二醇4000或6000。為水溶性潤滑劑，適用于溶液片或泡騰片，用量為1%～4%。4.月桂醇硫酸鎂。為水溶性潤滑劑，可改善片劑的崩解和藥物的溶出。潤滑作

10、用優(yōu)于月桂醇硫酸鈉和聚慚二醇。用量為1%～3%。5.微粉硅膠（白炭黑）。為輕質(zhì)白色無定形粉末，不溶于水，具強親水性；有良好的流動性、可壓性、附著性。為粉末直接壓片優(yōu)良的助流劑、潤滑劑、抗粘附劑、吸收0。15%～3%。泡騰崩解劑為碳酸氫鈉（NaHCO3）和有機酸（如：枸櫞酸、酒石酸、檸檬酸、富馬酸等）組成的混合物，當(dāng)它們遇水時即發(fā)生酸堿反應(yīng)產(chǎn)生CO2從而起到泡騰崩解的作用。如：山楂泡騰沖劑用枸櫞酸與NaHCO3作泡騰劑，可使其在水中迅速溶