黃芩、黃連

1、黃 芩,雙子葉植物藥唇形科植物黃芩的根,黃 芩,一、 概述,功能與主治,主要成份,清熱燥濕、瀉火解毒、止血、安胎,黃酮類,濕溫、暑溫，胸悶嘔惡，濕熱痞滿，瀉痢，黃疸，肺熱咳嗽，高熱煩渴，血熱吐衄 ，癰腫瘡毒，胎動(dòng)不安。,,[成分],主要含黃酮類:以黃芩苷、黃芩素（苷元）為主要有效成分。還有漢黃芩素，漢黃芩苷（少量）β-谷甾醇、苯甲酸、微量元素等。,,[藥理作用],,,1、抗病原微生物作用: (1)細(xì)菌 G+：金葡菌☆、

2、溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌 G-：痢疾桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、大腸桿菌、 綠膿桿菌☆、百日咳、布氏結(jié)核、腦膜炎雙球菌。 (2)真菌： 多種表皮癬菌、白色念珠菌 (3)鉤端螺旋體。 (4)病毒：甲型流感病毒、艾滋病病毒、鼻病毒 抗菌有效成分：黃芩苷，黃芩素,2抗炎 有效成份： 黃芩苷元、黃芩素等作用特點(diǎn)：對(duì)急性炎癥作用明顯，對(duì)免疫性　　　　　炎癥對(duì)也有抑制作

3、用，對(duì)慢性炎　　　　　癥作用不明顯。作用機(jī)制：抑制炎性介質(zhì)的生成和釋放有關(guān),,,3、解熱作用,解熱：黃芩水煎劑、酒浸劑 對(duì)疫苗 所致 家兔發(fā)熱 有抑制作用 黃芩素、黃芩苷 酵母 大鼠發(fā)熱機(jī)理：與抑制AA代謝有關(guān)（抑制環(huán)、脂氧酶） ↓ PGs、LTs ↓ →致炎作用↓、解熱 黃芩苷

4、黃芩素 ↓ 降低細(xì)胞內(nèi)CAMP水平 穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜 致炎 物質(zhì) 釋放↓ 致敏,,,,,,,,,,,4、對(duì)免疫功能的影響（抗過敏作用）：,,,,黃芩苷 對(duì)豚鼠 過敏性哮喘，有抑制作用

5、 使缺氧→驚厥潛伏期延長黃芩素 致敏豚鼠 離體回腸 過敏性收縮得以緩解 離體氣管水提物 抑制Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)，被動(dòng)皮膚過敏反應(yīng)（PCA）甲醇提取物 抑制腹膜肥大細(xì)胞釋放組胺。,,,,作用機(jī)理：,,,穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，抑制過敏遞質(zhì) 組胺

6、 5-HT 釋放 SRS-A 影響花生四烯酸代謝，抑制炎性介質(zhì)生成： 抑制5-酯氧酶（黃芩苷與Fe3+ 螯合）→白三烯合成↓； 抑制A23187誘導(dǎo)的大鼠腹腔巨噬細(xì)胞PGE2合成對(duì)平滑肌直接松馳作用有關(guān)，離體豚鼠回腸實(shí)驗(yàn)證明 黃

7、芩素有抗 Ach作用,,,,,5、抗毒素作用,黃芩苷能降解內(nèi)毒素，減輕內(nèi)毒素對(duì)細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)的損傷。具有抗金黃色葡萄球菌外毒素作用,,6、保肝利膽、降脂作用,,,保肝： 乙醇（1） 黃芩苷有保肝作用對(duì) 四氯化碳 所致動(dòng)物肝損 D-半乳糖胺 傷有保護(hù)作用

8、 （2）黃芩的各種成分對(duì)喂飼高脂飲食（膽固醇、豬油和蛋黃粉）→ 膽固醇↓ 預(yù)防脂肪肝 高酯血癥動(dòng)物 甘油三酯↓ β-脂蛋白↓,,,,,,,作用機(jī)理:1.黃芩苷 黃芩素 + 葡萄糖醛酸 與含

9、有羥基、羧基的毒物結(jié)合排出體外解毒2.抗氧自由基損傷：增加肝勻漿中GSH-PX活性 降低LPO含量,,,（3）對(duì)過氧化脂質(zhì)所致肝損傷有治療作用。,,,,黃芩苷 黃芩素 有利膽作用,可使實(shí)驗(yàn)動(dòng)物膽汁排出量↑水提物、醇提物,,利膽,,7、降壓作用,,,降壓作用:確實(shí)可靠 黃芩 酊劑 im 給麻醉的犬、貓、兔 浸

10、劑 iG 均有降壓 煎劑 （1g/kg） 醇或水提取物 （急性血壓實(shí)驗(yàn)） 慢型 腎型高血壓 狗3次/日iG×4周有顯著降壓作用離體實(shí)驗(yàn)：對(duì)抗NA、KCL、CaCL2所致的大鼠離體主動(dòng)脈條收縮； 降低大鼠主動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞內(nèi)游離鈣濃度。降壓機(jī)理：鈣拮抗作用。,,,其它

11、藥理作用,1.抗氧自由基損傷，--黃芩苷作用較強(qiáng)2.減輕糖尿病并發(fā)癥—黃芩苷、黃芩素3.對(duì)心血管系統(tǒng)的影響—黃芩苷抗心肌缺血，抑制心肌收縮力；黃芩莖葉總黃酮抗心律失常4.抗腫瘤—黃芩苷、黃芩素、漢黃芩苷和去甲漢黃芩素，,黃 連,雙子葉植物藥毛茛科植物黃連、三角葉黃連或云連的根莖,黃 連,一、 概述,功能與主治,主要成份,清熱燥濕，瀉火解毒,小檗堿 、黃連堿、掌葉防己堿 、藥根堿 等,濕熱痞滿，嘔吐，瀉痢，黃疸高熱神昏，

12、心火亢盛，心煩不寐，血熱吐衄，目赤吞酸，牙痛，消渴，癰腫迸瘡；外用可治療濕疹，濕瘡，中耳炎 。,,[成分],主要含小檗堿（berberine）含量高達(dá)5-8%，屬異奎啉類生物堿，現(xiàn)已能人工合成。其它有黃連堿、甲基黃連堿、棕櫚堿等。,,[藥理作用],,,1、抗病原微生物作用體外抑菌實(shí)驗(yàn)證明：黃連 對(duì)多種 G+ 有顯著抑制作用， 小檗堿 G- 屬廣譜抗菌

13、 金葡菌藥物其中對(duì) 結(jié)核桿菌 作用最強(qiáng)。 痢疾桿菌,,,,,,,,,特點(diǎn)：抗菌作用：低濃度抑菌；高濃度殺菌 作用與濃度、配伍有關(guān)黃連及小檗堿單獨(dú)應(yīng)用時(shí)對(duì) 金葡菌 容易產(chǎn)生抗藥性。 痢疾桿菌其復(fù)方 黃連解毒湯 抑菌作用明顯增強(qiáng)且不易產(chǎn)生抗藥性。 黃連瀉心湯,

14、,,,,此外,對(duì)霍亂弧菌、白喉?xiàng)U菌、百日咳桿菌均有抑制作用，對(duì)某些真菌（白念珠菌）皮膚癬菌、對(duì)甲、乙、丙型 流感病毒都有抑制作用,,[作用機(jī)理],,,與多方面因素有關(guān)： （1）低濃度小檗堿可抑制細(xì)菌的糖代謝作用和蛋白質(zhì)代謝。 （2）小檗堿可與DNA形成復(fù)合物，從而影響DNA的復(fù)制，干擾了細(xì)菌的繁殖。 （3）大劑量損害細(xì)胞壁的結(jié)構(gòu)（中隔變形，彎曲、粗細(xì)不一） ↓ 殺菌作用

15、 （4）還可使細(xì)胞內(nèi)出現(xiàn)高電子密度的顆粒和團(tuán)塊，很可能為核糖體的聚集（核糖體為合成蛋白質(zhì)的場(chǎng)所）。,,,,3、抗炎、解熱作用： 小檗堿抑制 乙酸 毛細(xì)血管通透性增強(qiáng)，抑制甲苯→小鼠耳殼腫 組胺 黃連 對(duì) 巴豆油 所致肉芽腫形成有抑制作用， 小檗堿 無菌棉球 作用強(qiáng)度類似保泰松。 對(duì)實(shí)驗(yàn)性發(fā)熱動(dòng)物有解熱作用。,2、抗毒作用：

16、黃連 降低金黃色葡菌凝固酶；小檗堿 使霍亂弧菌毒素失活； 抵抗大腸桿菌內(nèi)毒素的致腹瀉作用。,,,,,,4、對(duì)消化系統(tǒng)作用,,,,（1）促進(jìn)消化：小劑量服用，興奮味覺分析器、提高食物中樞的興奮性，并能反射性引起胃液分泌增加。 （2）利膽作用：小檗堿能促進(jìn)膽汁分泌，且分泌量隨劑量↑而增加，膽囊炎患者，口服促進(jìn)膽紅素的排泄 黃連 有良好的清

17、 小檗堿 熱利膽療效（3）抗胃潰瘍作用：可能與抑制胃分泌有關(guān)。,,,5、對(duì)心血管系統(tǒng)的影響,,,,（1）降壓作用 iv小檗堿能使貓、兔、狗、大鼠BP↓尤以舒張壓明顯，使脈壓差增寬（麻醉or非麻醉動(dòng)物） 特點(diǎn)：降壓作用隨劑量↑而↑； 降壓劑量不抑制心臟； 無快速耐受性； 既擴(kuò)張阻力血管又?jǐn)U張容量血管。 機(jī)理：

18、 A、直接擴(kuò)張血管﹕通過 蟾除內(nèi)臟血管灌流 證明。 兔腎血管灌流 B、阻斷α1- R，外周阻力↓；,,,,（2） 抗心律失常作用,,,小檗堿為季胺鹽，目前認(rèn)為季胺類生物堿是潛在的抗心律失常藥，根據(jù)此點(diǎn)進(jìn)行研究，果然發(fā)現(xiàn)小檗堿具有很好的抗心律失常作用。 ① 能對(duì)抗Ca→麻醉兔的心律失常； ② 對(duì)氯仿和烏頭堿所致的心室纖顫有

19、明顯的保護(hù)作用； ③使麻醉貓電致→室顫域值提高： 不給藥組室顫域值是13±3V 給藥組室顫域值是35±11V,,機(jī)理：,,,（1）在不改變豚鼠心乳頭肌動(dòng)作電位的各種參數(shù)時(shí)顯著延長APD和ERP； （2）抑制Na+通道，降低O相期動(dòng)作電位上升速度→減慢傳導(dǎo)→單向阻滯→雙向阻滯； （3）抗羥自由基損傷，保護(hù)細(xì)胞膜→防止Ca++內(nèi)流，細(xì)胞內(nèi)Ca++超負(fù)荷（易觸發(fā)遲后）；

20、 （4）抑制心肌慢反應(yīng)細(xì)胞（竇房結(jié)、房室結(jié)）,,,給清醒犬、鼠和麻醉犬iv小檗堿可興奮心臟。在濃度0.1-300μmol/L范圍內(nèi)有量效關(guān)系，劑量過大則抑制。機(jī)理：阻止K+外流、ADP↑ 增加Ca++內(nèi)流。,（3） 正性肌力：,,6.抑制血小板聚集,,,ADP家兔iv小檗堿可使 AA 誘導(dǎo)的血小板聚集有降低作用。 膠原,,,,8．降血糖,改善并發(fā)癥,,,黃連煎劑→正常