不是所有β受體阻斷劑都一樣

1、不是所有β受體阻斷劑都一樣,目錄,,不同β受體阻滯劑在療效和安全性上差異很大,,從心血管疾病治療看β受體阻滯劑臨床選擇,,,緩解癥狀改善預(yù)后安全性,,,,β受體阻滯劑,Clive Rosendorff et al. Circulation. 2007;115:2761-2788,AHA指出：不同?受體阻滯劑在療效和安全性上差異很大,“同樣明確的是， ?受體阻滯劑和CCB存在較大的異質(zhì)性，不同藥物差異很大?！?這種差異不僅體現(xiàn)在

2、療效上，也同樣體現(xiàn)在安全性上,,,中華醫(yī)學(xué)會(huì)心血管病學(xué)分會(huì)，中華心血管病雜志編輯委員會(huì)不穩(wěn)定性心絞痛診斷和治療建議,《β腎上腺素能受體阻滯劑用于高血壓治療的中國(guó)專家共識(shí)》,臨床推薦：選用?1受體選擇性較高的?受體阻滯劑,Prevention and treatment of cardio-cerebral-vascular disease. 2008;8(3) Chin J Cardiol. 2000;28(6）,在臨床用藥中注

3、意盡量選用：?1受體選擇性較高的?受體阻滯劑，以減少長(zhǎng)期用藥的不良反應(yīng)。,應(yīng)首選具有心臟選擇性的藥物，如阿替洛爾、美托洛爾和 比索洛爾 等。,康忻：高選擇性的?1受體阻滯劑,目錄,,,從心血管疾病治療看β受體阻滯劑臨床選擇,,,緩解癥狀改善預(yù)后安全性,不同β受體阻滯劑在療效和安全性上差異很大,β受體阻滯劑,緩解癥狀及改善預(yù)后是心血管疾病治療的主要目的,緩解癥狀降低血壓，控制心率，減少缺血發(fā)作次數(shù)……改善預(yù)后無事件生存率

4、，全因死亡率，猝死……,BISOMET研顯示：比索洛爾較美托洛爾更有效控制血壓和心率,100mg n=43,該研究為一個(gè)隨機(jī)、雙盲，為期4周的研究，共納入87例高血壓病患者，隨機(jī)分為兩組，44例患者接受康忻10mg/日治療，43例患者接受美托洛爾100mg/日治療。,Haasis R, et al. Eur Heart J,1987;8:103-113,運(yùn)動(dòng)時(shí)康忻®持續(xù)24小時(shí)平穩(wěn)降低舒張壓顯著優(yōu)于美托洛爾,安靜時(shí)康忻

5、74;持續(xù)24小時(shí)控制心率顯著優(yōu)于美托洛爾,應(yīng)用高選擇性β1受體阻滯劑比索洛爾，心率安全可控,1. G. Koshucharova et al. J Clin Basic Cardiol 2001; 4: 53-562. J Cardiovasc Pharmacol. 1986;8 Suppl 11:S113-21.,美托洛爾換成比索洛爾后心率控制改善,,心率（次/分）,頻率,美托洛爾服用2周以上,換用比索洛爾約1個(gè)月后,平

6、均心率：84次/分標(biāo)準(zhǔn)差:15次/分,平均心率：67次/分標(biāo)準(zhǔn)差:9次/分,晨峰血壓,腎素-血管緊張素系統(tǒng)的激活交感神經(jīng)系統(tǒng)的激活,血管張力增加冠狀動(dòng)脈痙攣凝血傾向,清晨時(shí)段心腦血管事件增加（心肌梗死，腦卒中等）,晨峰血壓可增加清晨時(shí)段心腦血管事件,2010年《中國(guó)高血壓防治指南》,2010年指南推薦使用長(zhǎng)效降壓藥物控制晨峰血壓：,盡可能使用一天一次給藥而有持續(xù)24小時(shí)降壓作用的長(zhǎng)效藥物，以有效控制夜間血壓與晨峰血壓，更有效

7、預(yù)防心腦血管并發(fā)癥發(fā)生。,康忻®真正的分子長(zhǎng)效,比索洛爾一日一次，24小時(shí)平穩(wěn)降壓、有效控制晨峰危險(xiǎn),Keim HJ. Therapiewoche.1988;47:3507-3513.,8例輕-中度高血壓病人進(jìn)行24小時(shí)動(dòng)態(tài)血壓監(jiān)測(cè)：先用安慰劑2周,再用康忻10mg/日,一日一次治療4周,治療前和治療末均進(jìn)行24小時(shí)動(dòng)態(tài)血壓監(jiān)測(cè),慢性穩(wěn)定性心絞痛患者藥物治療的主要目的包括減輕癥狀和缺血發(fā)作,目前減輕癥狀及改善缺血的主要藥物

8、包括三類：β受體阻滯劑硝酸酯類藥物鈣拮抗劑β受體阻滯劑應(yīng)作為穩(wěn)定性心絞痛初始治療藥物更傾向于使用選擇性β1受體阻滯劑，如比索洛爾,2007年中國(guó)《慢性穩(wěn)定性心絞痛診斷與治療指南》,減輕缺血發(fā)作是慢性穩(wěn)定性心絞痛患者藥物治療的主要目的,2007年中國(guó)《慢性穩(wěn)定性心絞痛診斷與治療指南》明確指出：,該研究為隨機(jī)、雙盲、平行，入組330例穩(wěn)定型心絞痛患者（161例服用比索洛爾，169例服用硝苯地平），旨在比較比索洛爾與硝苯地平對(duì)慢性

9、心絞痛患者短暫性缺血事件的影響，治療8周，隨訪1年 。,TIBBS研究結(jié)果顯示：,Von Arnim Th et al. JACC 1995;1:231-238,TIBBS,比索洛爾顯著減少缺血發(fā)作次數(shù)及總持續(xù)時(shí)間,TIBBS研究結(jié)果顯示：比索洛爾有效改善24小時(shí)缺血發(fā)作節(jié)律,Von Arnim, et al. JACC. 1995;25:231-238.,一天中的時(shí)間,緩解癥狀及改善預(yù)后是心血管疾病治療的主要目的,緩解癥狀

10、降低血壓，控制心率，減少缺血發(fā)作次數(shù)……改善預(yù)后無事件生存率，全因死亡率，猝死……,比索洛爾有效減少冠心病終點(diǎn)事件,*終點(diǎn)事件包括死亡、心梗和住院,von Arnim, et al. JAAC. 1996; 28:20-24.,CIBIS II 研究顯示：比索洛爾顯著降低心衰患者全因死亡率,CIBIS II Investigators and Committees, Lancet 1999, 353: 9–13,CIBIS III

11、 研究顯示：比索洛爾有效降低心衰患者心源性猝死發(fā)生率,Emilio ,et al. Heart International .2006; 2(2):73-77,CIBIS III,合并糖尿病的患者是否可以使用B受體阻滯劑?,?-阻滯劑長(zhǎng)期治療對(duì)死亡率的影響糖尿病患者 vs 非糖尿病患者,* 非糖尿病患者6559例，糖尿病患者832例,,比索洛爾不引起血糖和血脂代謝紊亂,Ligia J. Dominguez,et.al. Am

12、erican Journal of Hypertension, 1997;10:1349–1355,對(duì)血脂譜影響小,Frithz G. 5th Internat Symposium on Cardiovascular Pharmacotherapy,Minneapolis, Abstract 1993,β阻滯劑治療對(duì)心血管疾病的益處可擴(kuò)展到合并糖尿病患者中，甚至包括有糖尿病的嚴(yán)重心衰患者. 選擇高選擇性的β-受體阻滯劑(如比索洛爾)

13、，患者耐受性良好，未見β-受體阻滯劑所致的糖脂代謝異常,COPD患者可以應(yīng)用β-阻滯劑嗎？,Q J Med 2005; 98:493–497,該研究入組了457例ACS患者，其中有246例患者未選擇β受體阻滯劑,比索洛爾對(duì)肺功能影響小,合并慢阻肺的冠心病患者，比索洛爾對(duì)氣道阻力無顯著影響,Dorow P. Eur J Clin Pharmacol. 1986;31:143–147.,p<0.01,p<0.01,比索洛爾較美

14、托洛爾對(duì)呼吸系統(tǒng)產(chǎn)生的不良反應(yīng)少,比索洛爾組與美托洛爾組降壓安全性比較,高建苑, 等. 比索洛爾與美托洛爾降壓安全性比較研究. 中華綜合臨床醫(yī)學(xué)雜志, 2003, 10: 9-10,共入組原發(fā)性高血壓患者186例，隨機(jī)分為比索洛爾和美托洛爾治療組，觀察12周，旨在通過比索洛爾與美托洛爾降壓安全性比較評(píng)價(jià)比索洛爾的安全性。,患者年齡大可以應(yīng)用β受體阻滯劑嗎？,老年收縮期高血壓患者血流動(dòng)力學(xué)變化,血漿腎素活性低β受體敏感性差動(dòng)脈順應(yīng)性

15、差（脈壓加大）,這樣的代謝和血流動(dòng)力學(xué)特征導(dǎo)致傳統(tǒng)的β受體阻滯劑的抗高血壓作用下降,Buhler FR, Kiowski W. 1978. New York:Raven Press; 1980. p. 376–83.,比索洛爾顯著提高血管順應(yīng)性,對(duì)比安慰劑和比索洛爾對(duì)肱動(dòng)脈脈搏波傳導(dǎo)速率及動(dòng)脈順應(yīng)性的影響,中青年高血壓患者是否擔(dān)心性功能的問題?,,與安慰劑相比，比索洛爾不增加ED的風(fēng)險(xiǎn),對(duì)比β受體阻滯劑，康忻發(fā)生性功能障礙的比例是0%,

16、Cruickshank JM. The Modern Role of Beta-Blockers in Cardiovascular Medicine.2010 People’s Medical Publishing House-USA;Chapter 6 – Page 236.,小 結(jié),不同的β受體阻滯劑療效和安全性差異很大臨床應(yīng)用β受體阻滯劑可以緩解癥狀、改善預(yù)后高選擇性β1受體阻滯劑（如比索洛爾）給患者帶來更多的獲益,適應(yīng)癥

17、：高血壓、冠心病、慢性穩(wěn)定性心力衰竭用法用量：口服，一日一次高血壓或心絞痛治療：每日5mg輕度高血壓可從每日2.5mg開始服用，如果效果不明顯，劑量可增至每日10mg,處方資料,慢性穩(wěn)定性心力衰竭的治療：從低劑量開始逐漸加量起始劑量：1.25mg/日，目標(biāo)劑量：10mg/日,規(guī)格：2.5mg/片，5mg/片，10片/盒,處方資料,劑量換算,美托洛爾（緩釋片）50mg/d,康忻（比索洛爾）5mg/d,,高血壓/冠心?。ㄐ慕g痛）