金葡菌對紅霉素易產(chǎn)生耐藥性

1、是一類具有14~16碳大環(huán)內(nèi)酯環(huán)相同化學(xué)結(jié)構(gòu)的抗菌藥。藥物：第一代：紅霉素、螺旋霉素、麥迪霉素、交沙霉素；第二代羅紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素等。不易耐藥的酮基大環(huán)內(nèi)酯類第三代藥物受到普遍關(guān)注。,第三十六章 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,特點： 主要用于需氧G+、G-球菌和厭氧球菌等感染，對β-內(nèi)酰胺類抗生素過敏或耐藥患者的治療。,紅霉素（erythromycin）【體內(nèi)過程】 紅霉素不耐酸，口服吸收少，故現(xiàn)用制劑為腸溶片

2、或酯化物（依托紅霉素/無味紅霉素），其抗酸，口服吸收好。乳糖紅霉素供i.v。,[抗菌作用] 1. 對G+菌、G-菌和厭氧菌敏感；2.對螺旋體、肺炎支原體及螺桿菌、立克次體、衣原體也有抑制作用。3.對β-內(nèi)酰胺類及氨基糖苷類的耐藥細(xì)菌也有效。,[抗菌機制] 抑制蛋白質(zhì)合成.,[耐藥性] 金葡菌對紅霉素易產(chǎn)生耐藥性，且與其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物有完全交叉耐藥性。 原因：l靶位改變；l 產(chǎn)生水解酶；l促進(jìn)主動外排系統(tǒng)等。,1

3、．軍團(tuán)菌病、空腸彎曲菌腸炎、白喉帶菌者、支原體肺炎等首選。2. 耐藥金葡菌感染及對青霉素過敏者。3. G+球菌感染：如大葉肺炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、急性中耳炎或鼻竇炎等。 （療效不及P-G）。,[臨床應(yīng)用],[不良反應(yīng)]1. 消化道反應(yīng)及偽膜性腸炎2. 血栓性靜脈炎：i.v其乳糖酸鹽常見。3. 肝臟損害：依托紅霉素或乙琥紅霉素易引起（轉(zhuǎn)氨酶升高、肝腫大、膽汁郁積型黃疸），停藥可恢復(fù)，肝功能不良者禁用。,阿奇霉素 與紅

4、霉素比較具有以下特點：① 對肺炎支原體的作用最強，抗流感桿菌和淋球菌、彎曲菌也有效。② 對金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、鏈球菌的抗菌活性較弱。③ 不良反應(yīng)發(fā)生率較低，有胃腸道反應(yīng)及偶可見肝功能異常與外周白細(xì)胞下降等。 主要用于呼吸道感染、衣原體引起的泌尿道感染和宮頸炎等。,第二節(jié) 林可霉素類及萬古霉素類,一、林可霉素(lincomycin)和克林霉素(clindamycin)體內(nèi)過程：林可霉素和克林霉素吸收后分布廣，尤其在骨

5、組織中濃度較高。抗菌作用：抗G+菌（包括對青霉素耐藥的細(xì)菌）作用較強、厭氧菌，屬抑菌藥。其中，克林霉素抗菌作用較強，且毒性較小。作用機制：與核蛋白體50S亞基結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)合成。不宜與紅霉素合用，以免產(chǎn)生拮抗作用。 臨床用途：主要用于對ß－內(nèi)酰胺類無效或?qū)η嗝顾剡^敏的金葡菌感染，尤其是金葡菌所致的急、慢性骨髓炎及關(guān)節(jié)感染。也適用于各種厭氧菌感染或需、厭氧菌引起的混合感染，如盆腔感染、腹膜炎等。

6、 不良反應(yīng)：胃腸反應(yīng)、偽膜性腸炎（可用萬古霉素或甲硝唑治療）。,抗菌作用：抗G+菌，對耐青霉素G和多種抗生素的金葡菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌及腸球菌等均有強大的抗菌作用，對厭氧的難辨梭菌亦有較好的抗菌作用。作用機制：阻礙細(xì)胞壁合成，屬快效殺菌劑臨床應(yīng)用：主用于耐藥金葡菌引起的嚴(yán)重感染和對ß－內(nèi)酰胺類抗生素過敏者的嚴(yán)重感染，如敗血癥、肺炎、心內(nèi)膜炎、骨髓炎、結(jié)腸炎及其他抗生素尤其是克林霉素引起的假膜性腸炎。