大學(xué)專(zhuān)科畜牧獸醫(yī)專(zhuān)業(yè)教材第三章中樞藥物

1、吸入性麻醉藥: 揮發(fā)性液體：麻醉乙醚、氟烷、 1.全身麻醉藥 氣體: 氧化亞氮、環(huán)丙烷等 非吸入性麻醉藥：戊巴比妥、硫噴妥鈉、氯胺酮（分離麻醉）2.鎮(zhèn)靜藥與抗驚厥藥 鎮(zhèn)靜藥：氯丙嗪、乙酰丙嗪、地西泮、水合氯醛 抗驚厥藥：硫酸

2、鎂、巴比妥類(lèi) 麻醉性鎮(zhèn)痛藥：?jiǎn)岱?、哌替啶、芬比尼、埃托啡?.鎮(zhèn)痛藥 其它鎮(zhèn)痛藥：賽拉嗪、賽拉唑

3、 大腦興奮藥：咖啡因等 4.中樞興奮藥 延髓興奮藥：尼可剎米、回蘇靈、多殺普倫等 脊髓興奮藥：士的寧等,,,,,,第九章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥,第九章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物 第一節(jié) 全身麻醉藥 第二節(jié) 鎮(zhèn)靜藥與抗驚厥藥 第三節(jié) 鎮(zhèn)痛藥 第四節(jié) 中

4、樞興奮藥,全麻藥：可逆地抑制中樞N系統(tǒng)功能的藥物，表現(xiàn) 為意識(shí)喪失、感覺(jué)及反射消失、骨骼肌松弛等。（二）麻醉機(jī)理: 入中樞Nc膜脂質(zhì)層內(nèi)?藥與Pr疏 水部分結(jié)合? 擾亂了雙層脂質(zhì)子分子排列?使 膜Pr變構(gòu)，改變受體或鈉、鉀離子通道閘門(mén)的 活動(dòng)?提高Nc興奮閾?影響NC除極化?阻斷N沖 動(dòng)的傳遞?全身麻醉.,第一節(jié) 全身麻醉藥,第一期（鎮(zhèn)痛期）(隨意運(yùn)動(dòng)期)：麻始至意識(shí)喪失消失。主要是網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)和大腦皮層

5、受抑制。第二期（興奮期）（不隨意運(yùn)動(dòng)期）：意識(shí)喪失開(kāi)始，大腦皮層功能抑制加深，中樞失去控制與調(diào)節(jié)，動(dòng)物表現(xiàn)不隨意運(yùn)動(dòng)興奮、嘶嗚、掙扎、R極不規(guī)則，不進(jìn)行手術(shù)。 一、二期合稱(chēng)誘導(dǎo)期第三期（外科麻醉期):從興奮轉(zhuǎn)為安靜，R轉(zhuǎn)規(guī)則，麻深入，大腦、間腦、中腦、橋腦依次被抑制。獸手術(shù)淺麻開(kāi)始。第四期（麻痹期）（中毒期）：指從R肌完全麻痹至循環(huán)完全衰竭為止。 外科麻醉禁止達(dá)到此期。,（三）麻醉分期,①麻醉前給藥

6、（補(bǔ)救不足，增強(qiáng)效果） ②誘導(dǎo)麻醉（使麻期縮短） ③基礎(chǔ)麻醉（麻前琥珀,為深麻打基礎(chǔ)） ④配合麻醉（局麻配合全麻-麻醉完全） ⑤混合麻醉（氟烷與乙醚，減毒/協(xié)同）,（四）復(fù)合麻醉的作用,藥理作用 A: 誘導(dǎo)短，麻醉強(qiáng)，麻與醒快，肌松及鎮(zhèn)痛作用較弱。 B：松弛支氣管平滑肌，擴(kuò)支，使R道阻力減少。無(wú)刺激性C: 當(dāng)R中樞逐漸抑制時(shí)，R淺快，潮氣量與通氣量下降.D：隨麻深血壓↓、心率↓，心肌收縮力↓，誘發(fā)心律↓應(yīng)用全

7、麻前給予琥珀膽堿，地西泮做輔助麻及基麻，以增強(qiáng)肌松效果，以便動(dòng)物平穩(wěn)進(jìn)入麻醉期，氟烷可與乙醚混合使用，以減輕兩藥的毒副作用，并有協(xié)同作用。,一．吸入性麻醉藥：,氟烷 （Fluothane）,作用與應(yīng)用 弱麻。毒性小、完全范圍廣，骨骼松弛強(qiáng)。用于中小或?qū)嶒?yàn)動(dòng)物等全麻?？捎瞄_(kāi)放式，半封閉或封閉式的R吸入法。用法與用量 犬吸入乙醚前注射硫噴妥鈉、硫酸阿托品，然后用麻醉口罩吸入乙醚，直至出現(xiàn)麻醉體征。貓、兔、大鼠、小鼠、蛙類(lèi)、

8、雞、鴿等可直接吸入乙醚，至達(dá)到麻醉體征為止。 氧化亞氮(Nitrous Oxide)應(yīng)用與作用優(yōu)點(diǎn)：麻強(qiáng)為乙醚的1/7，毒性小作用快，無(wú)興奮期，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，缺點(diǎn)：肌松程度差。應(yīng)用于誘導(dǎo)麻醉或與全麻藥配伍使用。,麻醉乙醚 (Anesthetic Ether, Diethyl Ether),1.是新的鹵族麻醉藥，麻與醒皆速，馬停止給藥后， 8-15min 即可站立； 2.為強(qiáng)效吸入性麻

9、醉藥； 3.對(duì)肝、腎損害輕微； 4.可用馬犬等手術(shù)全麻藥。 5.對(duì)胃腸蠕動(dòng)及子宮平滑肌有抑制作用； 6.對(duì)神經(jīng)肌肉阻斷強(qiáng)于氟烷，抑制循環(huán)和R系統(tǒng)；,思氟烷（安氟醚）(Enflurane, Ethrane),優(yōu)點(diǎn)：易誘導(dǎo)，速入麻期無(wú)興奮期。 缺點(diǎn)：不易控制麻醉深度、藥量與麻時(shí)，藥過(guò) 量不易排除與解毒，排泄慢。 戊巴比妥 (Pentobarbital) 中效巴比妥類(lèi)藥物

10、，選擇性地抑制腦干網(wǎng)狀結(jié) 構(gòu)上行激活系統(tǒng)所致。無(wú)鎮(zhèn)痛作用. 應(yīng)用：中、小動(dòng)物的全麻，成年牛馬的復(fù)合麻 醉.鎮(zhèn)靜、基麻、抗驚厥、解救中樞興奮藥中毒。,二．非吸入性麻醉藥（靜脈麻醉藥）,藥理作用: A：靜注速抑大腦皮層，無(wú)興奮期,速麻。 B：中樞抑制是易化或增強(qiáng)腦內(nèi)r-氨基丁酸（抑性遞質(zhì)）的突觸作用?使突觸后電位抑制延長(zhǎng)，同時(shí)阻斷興奮性遞質(zhì)谷氨酸鹽的突觸作用?大腦皮質(zhì)興奮性?抑制網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的上行激活系統(tǒng)而全

11、麻。 C：本品肌松差，鎮(zhèn)痛弱。 D：能明顯抑制R中樞，抑制程度與用量與注射速度有關(guān)。 E：能直接抑制心臟和血管運(yùn)動(dòng)中樞，血壓下降。 F：可通過(guò)胎盤(pán)屏障影響胎兒血液循環(huán)及R。,,硫噴妥鈉 (Thiopental Sodium),全麻或基麻，抗驚厥，用于中樞興奮藥中毒，腦 炎及破傷風(fēng)治療反芻動(dòng)物用前注阿托品，以減少 腺體分泌。,,應(yīng)用,作用:新型鎮(zhèn)痛麻醉藥，肌注或靜注作用快速，續(xù)時(shí)

12、短。 “分離麻醉”：能阻斷感覺(jué)沖動(dòng)向丘腦和新皮層的傳導(dǎo)，產(chǎn)生抑制作用，同時(shí)有能興奮腦干和邊緣系統(tǒng)，引起感覺(jué)和意思分離。 “木僵樣麻醉”：動(dòng)物意思不完全喪失麻期睜眼、咽喉反射存在，肌肉張力增加呈木僵樣。應(yīng)用：基礎(chǔ)麻醉及化學(xué)保定藥。,氯胺酮（開(kāi)他敏）(Ketamine),一．鎮(zhèn)靜藥： 能使中樞N系統(tǒng)產(chǎn)生輕度的抑制作用，減弱機(jī)能活動(dòng)， 從而起到緩和激動(dòng)，消除躁動(dòng)不安，恢復(fù)安靜的藥物。 氯丙嗪（氯普馬嗪、冬眼靈）(C

13、hlorpromazine)Ⅰ對(duì)中樞N系統(tǒng)作用 A：中樞鎮(zhèn)靜：安靜、嗜睡、馴服 B：鎮(zhèn)吐作用：抑制延髓催吐化學(xué)感受區(qū)的D2受體所致。 C：增強(qiáng)中樞抑藥作用：催眼、麻醉、鎮(zhèn)痛、抗驚厥。 D：對(duì)體溫調(diào)節(jié)：抑下丘腦溫調(diào)中樞，溫調(diào)失常，增強(qiáng)散 熱過(guò)程。,第二節(jié) 鎮(zhèn)靜藥與抗驚厥藥,Ⅱ?qū)χ参锷窠?jīng)系統(tǒng)與心血管系統(tǒng)作用： A: 阻斷α受體，使AD的升壓作用翻轉(zhuǎn)。 B: 抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞，直接舒張血管平滑

14、肌，抑制心 臟，引起T波改變等心電圖異常。 C: M受體阻斷、N節(jié)阻斷、抗組胺、骨骼肌松弛與膜穩(wěn) 定作用。 Ⅲ對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)作用： A：阻斷結(jié)節(jié)—漏斗多巴胺通路的D2受體，干擾下丘腦 某些H的分泌，因而抑制促性腺H的分泌，增加催乳素 的分泌。 B：抑制促腎上腺皮質(zhì)H和生長(zhǎng)H的釋放，使其分泌減少。,阻斷外周α受體直接擴(kuò)張血管，解 除小動(dòng)脈小靜脈痙攣，改善微循環(huán)。 應(yīng)用： 1 鎮(zhèn)

15、靜：安靜、緩解破傷風(fēng)、腦炎 及中樞興奮中毒引起的驚厥癥狀。 2 麻前給藥：配合水合氯醛/全麻 藥用于豬的全麻。 3 抗應(yīng)激：減少豬、犬、貓、禽在 高溫季節(jié)長(zhǎng)途運(yùn)輸，光熱不利因 素的應(yīng)激及死亡率。,Ⅳ抗休克作用：,作用：具有鎮(zhèn)靜、降溫、降壓及鎮(zhèn)吐等作用，鎮(zhèn)靜作用強(qiáng)于氯丙嗪，故增強(qiáng)催眠藥與麻醉藥比氯丙嗪強(qiáng)。毒性、刺激小。應(yīng)用：同氯丙嗪。與哌替啶配合治療痙攣疝，呈良好的安全鎮(zhèn)痛效果，此時(shí)用藥量為各藥的

16、1/3量即可。,乙酰丙嗪 (Acepromazine, Acetazine),地西泮（安定）(Diazepam),①抗焦慮作用 ②鎮(zhèn)靜作用 ③肌肉松弛作用 ④抗驚厥與抗癲癇作用 ⑤對(duì)心血管系統(tǒng)的影響,應(yīng)用：各種動(dòng)物鎮(zhèn)靜催眠、保定、抗驚厥、抗癲癇、基麻及術(shù)前給藥。治療犬癲癇、破傷風(fēng)及士的寧中毒、防止水貂等野生動(dòng)物攻擊、牛和豬麻前給藥等。,,①鎮(zhèn)靜、解痙： A. 用于馬屬動(dòng)物急性胃擴(kuò)張、腸阻塞、痙攣性腹痛。 B.

17、子宮及直腸脫出。 C. 食道、隔肌、腸管、膀胱痙攣等。 D. 抗驚厥時(shí)酌情加量。 E. 破傷風(fēng)、腦炎、士的寧及其它中樞興奮藥中毒所 致的驚厥。 ②麻醉：馬驢騾駝豬犬各類(lèi)麻醉藥或基礎(chǔ)麻醉藥（牛 羊不用）,水合氯醛 (Chloral Hydrate),藥理 A.抑制中樞N系 B.骨骼肌松弛，是因運(yùn)動(dòng)N梢Ach減少 和Ach在終板處去極化減弱及肌纖維 膜的興奮性下降；

18、 C.對(duì)平滑肌舒張、解痙，致血管擴(kuò)張 血壓下降。,MgSO4注射液 (Magnesium Sulfate Injection),A .抗驚厥、緩解破傷風(fēng)、腦炎、 士的寧中毒所致的驚厥。 B .治療隔肌痙攣，膽管痙攣等 C .緩解膽管痙攣。 D .緩解分娩時(shí)子宮頸痙攣， 尿潴留，慢性汞、砷、鋇中毒 E .中毒時(shí)立即靜脈注鈣劑解救.,應(yīng)用,藥理 A.抑制中樞N系統(tǒng) B.

19、骨骼肌松弛，意識(shí)及反射消失。 C.無(wú)鎮(zhèn)痛作用。 D.增強(qiáng)GABA神經(jīng)遞質(zhì)的抑制作用。 應(yīng)用 A.抗驚厥、治腦炎、破傷風(fēng)、 中樞興奮藥中毒的解救 B.鎮(zhèn)靜：做犬貓的鎮(zhèn)靜藥。 C.抗癲癇，用于馬、犬、貓的癲癇,苯巴比妥（魯米那）(Phenobarbital),鎮(zhèn)痛藥：麻醉性鎮(zhèn)痛藥（阿片類(lèi)）：作用中樞N系統(tǒng)的阿片受

20、 體產(chǎn)生鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜作用。 非麻醉性鎮(zhèn)痛藥（解熱、抗炎藥）：解熱、抗炎作 用，鎮(zhèn)痛，用于肌肉、N、關(guān)節(jié)疼痛。 一．麻醉性鎮(zhèn)痛藥 （植物嬰粟漿） 分為： 1. 菲類(lèi)阿片：?jiǎn)岱?、可待因、蒂巴?

21、 2.芐異喹啉類(lèi)阿片：罌粟堿、那可汀,,,第三節(jié) 鎮(zhèn)痛藥,①阿片類(lèi)可使N梢遞質(zhì)放減少，并能抑制腺苷酸環(huán)化E，使N細(xì)胞內(nèi)cAMP的含量減少。②阿片類(lèi)與受體結(jié)合后，使N元的鉀電導(dǎo)增加，使細(xì)胞膜超極化，細(xì)胞內(nèi)鈣減少 總之：阿片類(lèi)藥物能激動(dòng)阿片受體，激活體內(nèi)抗痛系統(tǒng)，阻斷痛覺(jué)傳導(dǎo)，產(chǎn)生中樞性鎮(zhèn)痛作用。（易成癮）,藥理 ①抑制中樞N系統(tǒng): 鎮(zhèn)痛, 鎮(zhèn)咳。 ②抑制R系統(tǒng)：急性中毒常因R中麻痹，R停止致死。

22、③使消化道平滑肌張力升高，致疝痛， 便秘、脹氣 ④大劑量使外周血管擴(kuò)張，引起體位性低血壓。 應(yīng)用 ①犬麻前給藥 ②鎮(zhèn)痛、創(chuàng)傷、燒傷等止痛 ③止瀉、止咳等（獸醫(yī)少用）,嗎啡 (Morphine),①鎮(zhèn)痛藥，治家畜痙攣性疝痛，術(shù)后及創(chuàng)傷痛。 ②用于豬、犬、貓等麻醉。 ③與氯丙嗪、異丙嗪配伍, 抗休克和抗驚厥等。 比嗎啡（100倍）哌替啶（500倍

23、），鎮(zhèn)痛能力強(qiáng)， 起效快，持續(xù)時(shí)間短，對(duì)R抑制作用弱，成癮性及 其它副作用較小。,哌替啶（度冷?。≒ethidine, Dolantion）,芬太尼（Fentanyl, Fentanest）,鎮(zhèn)痛強(qiáng)度為嗎啡100-200倍。臨床上埃托啡與中樞抑制藥如賽拉嗪等合用狩獵/野生動(dòng)物保定。 鹽酸二氫埃托啡 (Dihydroetorphine Hydrochloride) 高強(qiáng)效麻醉性鎮(zhèn)痛藥

24、 鎮(zhèn)痛作用是嗎啡1/500—1/1000。 用于嗎啡、哌替啶無(wú)效的慢性頑固性疼痛。,埃托啡（羥戊甲嗎啡）(Etorphine),賽拉嗪（隆明）(Xylazine, Rompun) 鎮(zhèn)靜與鎮(zhèn)痛、復(fù)麻及化學(xué)保定。用于長(zhǎng)途運(yùn)輸、去角、鋸茸、去勢(shì)、腹 術(shù)、穿鼻術(shù)、子宮復(fù)位等。牛注前停食數(shù)小時(shí)，中毒時(shí)用阿托品解毒。 賽拉唑（靜松靈）（保定寧）(Xylazole) 動(dòng)物的鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、化學(xué)保定

25、和復(fù)合麻醉等。,二．其它鎮(zhèn)痛藥,（1）大腦興奮藥：提高大腦皮層Nc的興奮性， 促進(jìn)腦細(xì)胞代謝改善大腦機(jī)能如Caffeine。（2）延髓興奮藥：興奮延髓R中樞、R頻加深快， 如尼可剎米、回蘇靈、戊四氮（3）脊髓興奮藥：阻止抑制性N遞質(zhì)對(duì)N元的 抑制所致,士的寧。,第四節(jié) 中樞興奮藥,1 藥理機(jī)制: ①興奮中樞N系統(tǒng)、興奮心肌、松弛平滑肌和利尿等。②機(jī)理：抑制細(xì)胞內(nèi)磷酸二酯E的活性?減少cAMP受磷酸二脂酶分解破壞?增加細(xì)胞

26、內(nèi)cAMP?cAMP激活蛋白激E?激活Pr磷酸化E?促進(jìn)Pr磷酸化，由此介導(dǎo)一系列生理生化反應(yīng)。③與擬AD藥通過(guò)興奮β受體激活腺苷酸環(huán)化E?催化ATP?cAMP?增加胞cAMP?影響AC-cAMP-PDE系統(tǒng)。,咖啡因（咖啡堿）(Caffeine),①對(duì)中樞N系統(tǒng)的作用：增加大腦皮層的興奮，提高精神與感覺(jué) 能力，消除疲勞，增加肌肉工作能力（小劑量）；大劑量時(shí)，直接興奮延髓中樞，使R中樞對(duì)CO2的敏感性增加，R加快，換氣量增加等。興奮血

27、管中樞。中毒易至死。 ②對(duì)心血管系統(tǒng)的作用：興奮迷N、興奮心肌、興奮延髓血管運(yùn)動(dòng)中樞，使血管收縮。,作用表現(xiàn),③平滑肌：有舒張作用。 ④利尿作用：心肌收縮，腎血管舒張，腎流量 增多，提高了腎小球的濾過(guò)率。 應(yīng)用①對(duì)抗中樞抑制狀態(tài)，如過(guò)量麻醉，R循環(huán)衰竭等。②強(qiáng)心,日射病、熱射病中毒引起的急性心力衰竭。③與溴化物合用，調(diào)節(jié)大腦抑制與興奮過(guò)程平衡。,藥理作用 1.直接興奮延髓R中樞