2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、惡性腫瘤嚴(yán)重危害人們的健康,據(jù)WHO統(tǒng)計(jì),在全世界50多億人口中平均每年死于惡性腫瘤者達(dá)690萬人,且數(shù)字還在逐年增加。因此,各國長期以來一直對腫瘤研究和抗腫瘤藥物予以高度重視,在抗腫瘤藥物的研究上,目前己取得了重大進(jìn)展。 本文以開發(fā)具有藥用價(jià)值的化合物為目的,通過選擇不同的中心金屬和有機(jī)配體合成了未見文獻(xiàn)報(bào)道的化合物。通過元素分析、IR光譜、NMR、EPR譜和單晶X-射線衍射對配合物進(jìn)行了表征。深入研究了這些化合物的抗腫瘤活性

2、,并首次應(yīng)用流式細(xì)胞術(shù)方法研究了其抗腫瘤機(jī)制,主要結(jié)果如下: 1.合成并表征了釩多酸Na<,4>Co(H<,2>O)<,6>V<,10>O<,28>·18H<,2>O(簡寫為CoV<,10>),用單晶X-射線衍射測定了其晶體結(jié)構(gòu),其結(jié)構(gòu)與已報(bào)導(dǎo)的[V<,10>O<,28>]<'6->類似,但在其抗衡離子中加入了Co<'2+>,希望能使其生物活性有所提高。CoV<,10>對人肝腫瘤細(xì)胞(SMMC-7721)和卵巢腫瘤細(xì)胞(SK-O

3、V-3)具有較高的抑制作用,實(shí)驗(yàn)條件下高于對照物5-Fu;CoV<,10>還能引起細(xì)胞周期的改變和細(xì)胞凋亡。CoV<,10>的LD<,50>是60.93 mg·kg<'-1>,屬于中等毒性藥物。研究了CoV<,10>與λ-DNA的相互作用,紫外光譜、循環(huán)伏安及黏度研究均表明CoV<,10>與λ-DNA之間有一定的相互作用。 2.合成并表征了環(huán)戊二烯酮氧釩配合物(簡寫為CPD-VO),經(jīng)元素分析、IR光譜和<'51>V NMR確定

4、了其組成和結(jié)構(gòu)。在紅外光譜中均可見V=O及相應(yīng)基團(tuán)的特征吸收峰。EPR譜證明了V在配合物中的價(jià)態(tài)。配合物對SMMC-7721和SK-OV-3也具有較高的抑制作用,實(shí)驗(yàn)條件下高于對照物5-Fu;同樣也能引起細(xì)胞周期的改變和細(xì)胞凋亡。配合物的LD<,50>是179.92 mg·kg<'-1>,屬于中等毒性藥物。此外還研究了配合物與λ-DNA的相互作用,紫外光譜、循環(huán)伏安及黏度研究均表明配合物與λ-DNA之間有一定的相互作用。 3.合

5、成并表征了二個β-二酮配合物,Mo(acac)<,2>和Co(acac)<,2>,用單晶X-射線衍射測定了其晶體結(jié)構(gòu),由于前者晶體中兩個acac螯合環(huán)扭曲,而后者兩個acac螯合環(huán)位于同一個平面,致使二者的結(jié)構(gòu)不一樣。進(jìn)一步研究了二者對SMMC-7721和SK-OV-3的體外抑瘤效應(yīng),兩種物質(zhì)均表現(xiàn)了一定的體外抗腫瘤活性,且Co(acac)<,2>的活性高于Mo(acac)<,2>。研究二者與λ-DNA的作用時(shí)發(fā)現(xiàn)僅有Co(acac)2

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