布洛芬-HP-β-環(huán)糊精超分子體的表征、溶解性能及細胞轉運的研究.pdf

1、本文選用布洛芬為模型藥物，采用膠體磨法、研磨法、噴霧干燥法和冷凍干燥法制備了不同摩爾比的布洛芬／羥丙基-β-CD超分子體。運用多種分析測試手段(相溶解度法、溶出度、傅立葉變換紅外、差示熱分析、掃描電鏡、X-射線粉末衍射、核磁共振等)，考察了布洛芬／羥丙基-β-CD超分子化前后的表征變化；計算機分子模擬為超分子體的結構提供了理論依據(jù)；運用差示熱分析、掃描電鏡及拉曼散射光譜對其穩(wěn)定性實驗前后進行研究；采用Caco-2細胞模型對布洛芬／羥丙基

2、-β-CD超分子體進行體外細胞通透試驗研究。 相溶解度法顯示，不同介質(純水、人工胃液、人工腸液)、不同藥用輔料(表面活性劑SDS，藥用高分子，無機離子等)能不同程度地影響B(tài)F／HP-β-CD超分子體的溶解性能、穩(wěn)定性。 實驗結果表明，制備方法對各超分子體系的相互作用的表征和溶出速率有顯著影響。制備方法顯著影響超分子體系內(nèi)相互作用程度，噴霧干燥制備的體系相互作用程度最強，溶出優(yōu)劣順序為：膠體磨>研磨>噴霧干燥>冷凍干燥；

3、對于同一制備條件，主客體比例提高有利于改善包合體系的相互作用和溶出。因此，制備方法和主客體比可不同程度地影響布洛芬和環(huán)糊精的相互作用和布洛芬溶出性能。包合物的溶出特點與固體分散體有顯著不同。 核磁共振法提示了布洛芬／HP-β-CD包合物的分子結構。計算機分子模擬佐證了兩分子布洛芬能同時包裹于環(huán)糊精的結構。 穩(wěn)定性研究表明，光和熱能顯著影響布洛芬／HP-p-CD超分子體的相互作用程度，促其包合或解包合；并能改變超分子體的初