2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題（含答案詳解+作文范文）_第1頁
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文檔簡介

1、研究羅非昔布(Ⅰ)及其衍生物3—苯基—4(4—磺酰胺基)苯基—2(5H)呋喃酮(Ⅱ)、3—(4—氯)苯基—4(4—磺酰胺基)苯基—2(5H)呋喃酮(Ⅲ)和3—(4—甲氧基)苯基—4(4—磺酰胺基)苯基—2(5H)呋喃酮(Ⅳ)的合成.并對三個(gè)衍生物進(jìn)行藥理篩選.1.以茴香硫醚和乙酰氯為原料,合成了非甾體抗炎新藥羅非昔布.該路線原料易得、操作簡便.用氯仿代替了毒性大的鄰二氯苯作溶劑,減少環(huán)境污染,降低成本,而且收率提高.2.設(shè)計(jì)了新衍生物的

2、合成路線,操作簡便、原料易得,得到了重要的中間體C:α—溴—對—磺酰胺基苯乙酮.由此中間體可以與多種取代的苯乙酸鈉縮合,得到一系列的衍生物,為今后的研究工作提供了依據(jù).3.三個(gè)新化合物經(jīng)IR、<'1>H-NMR、<'13>C-NMR、MS和元素分析確證結(jié)構(gòu).4.藥理篩選結(jié)果表明,三個(gè)新化合物均具有與羅非昔布相似的止痛作用,且止痛作用無明顯差異.其中Ⅱ和Ⅲ還有一定的抗炎作用.國外文獻(xiàn)報(bào)道這類化合物對腫瘤細(xì)胞有抑制作用,值得作進(jìn)一步藥理研究

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