吡羅昔康有機(jī)凝膠的研究.pdf

1、有機(jī)凝膠是連續(xù)相為有機(jī)介質(zhì)的半固體系統(tǒng),局部應(yīng)用時(shí),一般稱(chēng)為油凝膠或脂質(zhì)凝膠,其作為經(jīng)皮給藥載體具有明顯優(yōu)勢(shì),是近年來(lái)研究熱點(diǎn)之一,具有廣闊應(yīng)用前景。
　　 本文制備了雙親性有機(jī)凝膠、磷脂有機(jī)凝膠、普朗尼克磷脂有機(jī)凝膠等5種有機(jī)凝膠及卡波姆水凝膠,評(píng)價(jià)了有機(jī)凝膠的流變學(xué)性質(zhì):以吡羅昔康和吡羅昔康單乙醇胺鹽為模型藥物,考察了有機(jī)凝膠的體外藥物釋放和經(jīng)皮通透性；以吡羅昔康為模型藥物,研究了普朗尼克磷脂有機(jī)凝膠、磷脂有機(jī)凝膠和卡波姆水

2、凝膠的局部組織分布。
　　 應(yīng)用椎-板模型,在振蕩模式下和線(xiàn)性黏彈性范圍內(nèi)測(cè)定了有機(jī)凝膠及卡波姆水凝膠的流變學(xué)參數(shù)。結(jié)果表明,雙親性有機(jī)凝膠和普朗尼克磷脂有機(jī)凝膠以及水凝膠具有較低的相角(≤30°),而且其黏性模量和彈性模量呈現(xiàn)非頻率依賴(lài)性,表現(xiàn)出典型的凝膠的流變學(xué)特征；在室溫條件下,磷脂有機(jī)凝膠的相角較高,呈現(xiàn)黏性流體的部分特征；相轉(zhuǎn)變溫度適當(dāng),涂展性良好；除磷脂有機(jī)凝膠外其它凝膠具有剪切變稀性。
　　 采用改進(jìn)Fra

3、nz擴(kuò)散池法,利用尼龍膜和離體大鼠腹部皮膚為通透膜,以吡羅昔康和吡羅昔康單乙醇胺鹽為模型藥物,考察了有機(jī)凝膠的體外釋放和經(jīng)皮通透性。結(jié)果表明,普朗尼克磷脂有機(jī)凝膠體外釋放量最高,吡羅昔康及其單乙醇胺鹽48h的累積釋放百分率分別為81.56±3.09％和66.21±1.74％；而磷脂有機(jī)凝膠體外通透性最好,48h吡羅昔康及其單乙醇胺鹽的累積透過(guò)百分率分別為43.52±0.94％和10.44±1.30％。
　　 以吡羅昔康為模型藥物

4、,考察了普朗尼克磷脂有機(jī)凝膠、磷脂有機(jī)凝膠和卡波姆水凝膠3種凝膠大鼠局部給藥后的局部組織分布。結(jié)果表明,有機(jī)凝膠和水凝膠具有相似的組織分布,給藥側(cè)皮膚Cmax最高的是普朗尼克磷脂有機(jī)凝膠(53.51±28.90μg/g),其次是水凝膠,磷脂有機(jī)凝膠最??；給藥側(cè)局部組織的Cmax較高,大于血漿和對(duì)側(cè)相同組織的藥物濃度,給藥側(cè)的組織(肌肉和關(guān)節(jié))/血漿比大于對(duì)側(cè)相同組織的組織/血漿比,給藥側(cè)局部組織的藥時(shí)曲線(xiàn)均有雙峰,表明吡羅昔康局部吸收存