G-0268舌下片新劑型的研究.pdf

1、該研究利用口腔粘膜吸收快且生物利用度高的特點(diǎn),結(jié)合G-0268的理化性質(zhì)研究了G-0268舌下片.旨在使該藥快速起效,迅速睡眠,方便病人用藥,即不需飲水,又提高用藥的順依性.該研究首先圍繞提高G-0268的溶解度為切入點(diǎn),并進(jìn)行了一系列的處方篩選工作,發(fā)現(xiàn)β-環(huán)糊精包合物可以明顯提高G-0268的溶出速率,并在此基礎(chǔ)上,采用三因素、三水平的因子分析實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì),選擇了最終的處方和工藝.在質(zhì)量研究中,建立了G-0268舌下片的含量分析方法.該

2、法準(zhǔn)確可靠,靈敏度高,能較好控制本片質(zhì)量.本片在水中的溶出度比市售片提高2倍,含量均勻度合格.建立了G-0268舌下片的穩(wěn)定性分析方法.對本片進(jìn)行因素實(shí)驗(yàn)、加速實(shí)驗(yàn)和室溫長期留樣觀察實(shí)驗(yàn),結(jié)果表明,本片的穩(wěn)定性良好.以比格犬進(jìn)行了體內(nèi)藥代動力學(xué)研究結(jié)果表明,本舌下片比普通片吸收快一倍:T<,max>為30min,而普通片的T<,max>67.5min.AUC經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)檢驗(yàn)與普通片生物等效.本片的研究達(dá)到了預(yù)期的目標(biāo),為G-0268的新劑型