CB1抑制劑的研究——利莫那班的結(jié)構(gòu)改造.pdf_第1頁(yè)
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1、糖尿病是一種多發(fā)的代謝性疾病,嚴(yán)重威脅人類(lèi)生命。已知CB1受體以復(fù)雜的方式涉及廣泛的生理和病理機(jī)制,影響大腦對(duì)于糖尿病的作用,影響對(duì)于血糖的調(diào)節(jié)。
　　 法國(guó)Sanofi-Aventis公司所發(fā)明的利莫那班能選擇性地抑制CB1受體,故能治療肥胖,抑制糖尿病,還能戒除毒癮、戒酒或戒煙,并使血糖水平降低。遺憾的是它有導(dǎo)致惡心、頭暈、焦慮、抑郁等副作用,甚至使患者自殺率升高,因此于2009年從歐盟下市。尤其嚴(yán)重的是,藥學(xué)家們似乎認(rèn)為這

2、種副作用是CB1抑制劑所固有的,乃至不少?lài)?guó)家,包括美、日、印度、匈牙利等國(guó)的CB1抑制劑研究在一段時(shí)期內(nèi)均趨于沉寂。
　　 鑒于利莫那班強(qiáng)大的活性和豐富多彩的藥理效應(yīng),為了追求高效、低毒的CB1受體拮抗劑。分析已有的篩選結(jié)果表明:ZH-303-SM對(duì)CB1受體表現(xiàn)出強(qiáng)烈的拮抗活性,與陽(yáng)性對(duì)照藥利莫那班相當(dāng)。尤其令人鼓舞的是,小鼠急性毒性試驗(yàn)表明,它幾乎完全無(wú)毒。在利莫那班的分子中,吡唑環(huán)上1位和5位的苯基需要被鹵素,尤其是氯所取

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