齊墩果酸衍生物與查耳酮綴合物的合成.pdf

1、齊墩果酸以游離的酸或衍生物廣泛分布在植物中,并具有廣泛的生物活性;在亞洲的傳統(tǒng)醫(yī)藥中,齊墩果酸首先用于消炎,而在最近的幾十年里,研究發(fā)現(xiàn)齊墩果酸及其衍生物具有一定的葡萄糖苷酶抑制活性,其中一些衍生物表現(xiàn)了較強(qiáng)的葡萄糖苷酶抑制活性。因此,以齊墩果酸為先導(dǎo)化合物,進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾,以期發(fā)現(xiàn)結(jié)構(gòu)新穎的葡萄糖苷酶的抑制劑,成為藥物化學(xué)的研究熱點(diǎn)。
　　查耳酮是有機(jī)合成中一個(gè)重要的中間體,具有抗菌、抗真菌、抗瘧、降血脂等多種生物活性。因此,查耳

2、酮是一個(gè)重要的藥效團(tuán)。最近有研究表明查耳酮也具有葡萄糖苷酶抑制活性,而齊墩果酸也具有葡萄糖苷酶抑制活性,根據(jù)藥物分子設(shè)計(jì)的原理,我們擬通過(guò)酯鍵把兩個(gè)藥效團(tuán)連接起來(lái),設(shè)計(jì)合成了一系列齊墩果酸與查耳酮綴合物,以期發(fā)現(xiàn)新的葡萄糖苷酶抑制劑。
　　在此論文中,齊墩果酸衍生物與查耳酮在DMAP催化以及脫水劑EDC的存在下,通過(guò)酯化反應(yīng)合成了32個(gè)綴合物,其結(jié)構(gòu)通過(guò)IR,1HNMR,13CNMR,MS進(jìn)行表征,部分化合物的結(jié)構(gòu)通過(guò)2DNMR實(shí)