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1、紫杉醇是新型抗微管細(xì)胞毒類(lèi)的一種抗癌藥物。因?yàn)楝F(xiàn)有的紫杉醇是以聚氧乙基代蓖麻油(CremophorEL)和無(wú)水乙醇為溶劑的注射劑,易引起過(guò)敏反應(yīng)以及低血壓,所以很大程度上影響了它的臨床應(yīng)用??诜o藥系統(tǒng)是最常用、最方便、患者依從性最好的給藥方式,藥物在口服后被胃腸道吸收進(jìn)入血液,可以起到全身作用或者局部作用。本論文采用偽三元相圖篩選出油相、乳化劑及助乳化劑,通過(guò)測(cè)定乳化后乳滴的粒徑大小、粒徑分布及zeta電位確定自乳化系統(tǒng)的處方組成???/p>
2、察了大鼠口服灌胃給予不同劑量的紫杉醇混懸液,紫杉醇SEDDS,及紫杉醇SEDDS和胡椒堿SEDDS聯(lián)合用藥的Cmax和AUC的變化情況。研究結(jié)果表明,與紫杉醇混懸液組相比較,紫杉醇SEDDS組的Cmax和AUC均有顯著增加。與單劑量口服灌胃給藥紫杉醇SEDDS相比,將胡椒堿SEDDS與紫杉醇SEDDS聯(lián)合用藥,可以顯著增加紫杉醇口服生物利用度。從而證實(shí)了P-糖蛋白抑制劑(胡椒堿)對(duì)紫杉醇口服生物利用度的促進(jìn)作用。
初步積累了自
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