峨?yún)⑻崛∥锖投雲(yún)?nèi)酯衍生物抗腫瘤活性及對細胞凋亡的觀察.pdf

1、目的:
　　探討5-（3-甲氧基-1-丙烯）-1，3-苯并二氧雜茂（13號）和鬼臼苦素（15號）對HepG2、A549、Hela及MG-63四種腫瘤細胞體外抗腫瘤活性研究;探討峨?yún)?nèi)酯、13號、15號及4'-去甲基峨?yún)?nèi)酯（0號衍生物）對Bcl-2、Bax作用觀察;探討峨?yún)?nèi)酯、13號、15號、0號衍生物對四種腫瘤細胞周期及凋亡的影響。
　　方法:
　　采用MTT比色法檢測不同濃度（0、5、10、20、40、80、16

2、0ug/ml）13號、15號對HepG2、A549、Hela及MG-63細胞增殖抑制作用;采用Elisa試劑盒檢測峨?yún)?nèi)酯、13號、15號、0號衍生物對HepG2、A549、Hela及MG-63腫瘤細胞Bcl-2、Bax作用觀察，以峨?yún)?nèi)酯、13號、15號、0號衍生物作為觀察組，紫杉醇作為陽性對照組，以0.1％DMSO作為空白對照組，觀察作用48h后Bcl-2及Bax的變化;采用流式細胞儀Propidium Iodide(PI)檢測細胞

3、周期進程及凋亡的影響，以峨?yún)?nèi)酯、13號、15號、0號衍生物作為觀察組，紫杉醇作為陽性對照組，以0.1％DMSO(0ug/ml)作為空白對照組。
　　結(jié)果:
　　1.13號對A549、HepG2、MG-63、HeLa四種腫瘤細胞均有一定的增殖抑制作用，其IC50分別為403.023μg/ml、83.893μg/ml、274.191μg/ml、95.086μg/ml;15號對A549、HepG2、MG-63、HeLa四種腫瘤細

4、胞均有明顯的增殖抑制作用，其IC50分別為41.912μg/ml、81.574μg/ml、72.840μg/ml、16.582μg/ml。且隨著藥物濃度增加，其抑制率越高，故呈藥物濃度依賴性。
　　2.通過ELISA試劑盒檢測表明，紫杉醇組與空白對照組比較，作用四種腫瘤細胞48h后Bcl-2/Bax比值明顯降低，且有顯著性差異(P＜0.05);峨?yún)?nèi)酯組與空白對照組比較，作用四種腫瘤細胞48h后Bcl-2/Bax比值明顯降低，且有

5、顯著性差異(P＜0.05);13號與空白對照組比較，僅作用Hela、MG-63細胞48h后Bcl-2/Bax比值明顯降低，且有顯著性差異(P＜0.05);15號與空白對照組比較作用HepG2、MG-63及A549細胞48h后Bcl-2/Bax比值明顯降低，且有顯著性差異(P＜0.05);0號衍生物組與空白對照組比較作用四種腫瘤細胞48h后Bcl-2/Bax比值明顯降低，且有顯著性差異(P＜0.05)。
　　3.通過流式細胞術(shù)檢測峨

6、參內(nèi)酯、13號、15號及0號衍生物對四種腫瘤細胞周期進程及凋亡表明，隨著作用時間的增加，G0/G1期細胞百分數(shù)逐漸降低，G2/M期細胞百分數(shù)變化不大，而S期細胞百分數(shù)逐漸上升，故說明峨?yún)?nèi)酯、13號、15號、0號衍生物阻滯四種腫瘤細胞于S期，且細胞sub-G1細胞亞二倍體凋亡峰隨著時間的增加而增多，故說明峨?yún)?nèi)酯、13號、15號、0號衍生物具有誘導(dǎo)四種腫瘤細胞凋亡的作用。
　　結(jié)論:
　　13號和15號對A549、Hela、