2023年全國(guó)碩士研究生考試考研英語(yǔ)一試題真題（含答案詳解+作文范文）_第1頁(yè)
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1、人免疫缺陷病毒(HIV-1)是艾滋病(AIDS)的病原體。HIV生命周期的各個(gè)階段及相關(guān)的酶均成為設(shè)計(jì)抗HIV藥物的靶點(diǎn)，HIV-1的生命周期離不開(kāi)三種酶：逆轉(zhuǎn)錄酶、蛋白酶和整合酶，其中任何一種被抑制即可阻斷HIV-1的復(fù)制周期。目前研制的藥物主要靶向作用于逆轉(zhuǎn)錄酶和蛋白酶。采用以這兩種抑制劑為主的高效抗逆轉(zhuǎn)錄病毒療法(HAART)大大降低了AIDS的病死率，但多藥耐藥性的快速產(chǎn)生，藥物自身以及藥物間相互作用產(chǎn)生的毒副作用限制了這些藥物

2、的應(yīng)用。整合酶是HIV-1復(fù)制必需的酶，負(fù)責(zé)把病毒DNA整合到感染的宿主細(xì)胞染色體中，人體細(xì)胞中不存在該酶的功能類(lèi)似物，是設(shè)計(jì)高效、低毒抗HIV藥物的理想靶點(diǎn)。在報(bào)道的HIV-1整合酶抑制劑中，多羥基芳香類(lèi)化合物的構(gòu)效關(guān)系和作用機(jī)制比較明確，對(duì)整合酶催化的3'加工和鏈轉(zhuǎn)移均有較好的抑制活性，進(jìn)入臨床研究的1，5-DCQA就是該類(lèi)化合物。 本文以文獻(xiàn)報(bào)道具有較高整合酶抑制活性的咖啡酰苯乙酯為先導(dǎo)化合物，保留咖啡酰藥效基團(tuán)，通過(guò)改變

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